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本品静脉注射过速,可引起头晕、恶心、呕吐、胸闷、腹痛。剂量过大,除上述症状加剧外,还出现头痛、血压降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意识障碍。用药后尿呈蓝色,排尿时可有尿道口刺痛。
【药理毒理】 亚甲蓝本身系氧化剂,根据其在体内的不同浓度,对血红蛋白有两种不同的作用。低浓度时 6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝,使其转变为还原型的白色亚甲蓝;白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白,使其还原为带二价铁的正常血红蛋白,而白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。亚甲蓝的还原-氧化过程可反复进行。高浓度时,亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝,因而起氧化作用,将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白易与CN-结合形成氰化高铁血红蛋白,但数分钟后二者又离解,故仅能暂时抑制CN-对组织中毒的毒性。 【药代动力学】 亚甲蓝静脉注射后作用迅速,基本不经过代谢即随尿排出,口服在胃肠道的pH条件下可被吸收。并在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。在6天内74%由尿排出,其中22%为原形,其余为白色亚甲蓝,且部分可能被甲基化。少量亚甲蓝通过胆汁,由粪便排出。
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