注射用达卡巴嗪

不良反应

1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。

5.偶见肝肾功能损害。

禁忌

3.妊娠期妇女禁用。

药物相互作用
本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。
药理毒理
1. 药理
本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。也有人认为是一种烷化剂。
2. 毒理
实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg /kg±50.9mg /kg。
药代动力学
本品由于口服吸收不完全，个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole carboxamide， AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降；半衰期（t1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排出，尿中主要的代谢产物是AIC。

注射用达卡巴嗪(南京)说明书