奥拉西坦注射液

药名品牌	奥拉西坦注射液(捷活素)
成分原料	本品主要成份为奥拉西坦， 辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。 其药物成份奥拉西坦的化学名称： 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 　　化学结构式： 　　分 子 式：C6H10N2O3 　　分 子 量：158.16
规格包装	5ml:1.0g*6支/盒
生产厂家	朗天药业(湖北)有限公司

 盐酸吡硫醇片(华南牌)

【广济大药房价】：¥27.00

【商品规格】：0.1g*100*1瓶/盒

 尼莫地平片(尼膜同)

【广济大药房价】：¥56.00

【商品规格】：30mg*20片/盒

 盐酸吡硫醇片(白敬宇)

【广济大药房价】：¥26.00

【商品规格】：0.1g*100*1瓶/盒

 神经节苷脂口服液(赛隆瑙乐)

【广济大药房价】：¥0.00

【商品规格】：18ml*10瓶/盒(60mg)

 神经节苷脂口服液(赛隆瑙乐)

【广济大药房价】：¥0.00

【商品规格】：18ml*10瓶/盒(50mg)

 注射用奥拉西坦(欧来宁)

【广济大药房价】：¥96.00

【商品规格】：1g*4支/盒

【不良反应】

据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复。应用本品进行了临床试验, 结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异，未发现严重不良事件。
【禁忌】

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

【药理毒理】

药理作用

奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示, 奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成, 提高大脑中ATP/ADP 的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究
动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg 和大鼠灌胃给药10g/kg 均未见动物死亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。

【药代动力学】

应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1，半衰期(t1/2)为3.84±0.64h，曲线下面积（AUC0～12）为256.26±16.84μg·ml-1·h-1，曲线下面积（AUC0～∞）为276.74±18.11μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数（ke）为0.18±0.03h-1， 平均滞留时间（MRT）为4.39±0.39h。多次静脉滴注（2.0g）血药峰浓度Cmax 为97.92±3.26μg·ml-1 ，半衰期（T1/2）为4.14±0.82h，曲线下面积（AUC0～

12）为259.36±25.43μg·ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0～∞) 为285.59±27.38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(ke) 为0.17±0.04h-1， 平均滞留时间(MRT) 为4.87±0.69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小；
文献资料显示：奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300 分钟（口服2.0g）、140 分钟（静脉注射2.0g）外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢， 48 小时内90% 以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。

奥拉西坦注射液(捷活素)说明书