注射用硫酸长春新碱

1、不良反应

(1)剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性 等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠 梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏，并产生相应症状。神经毒性常发 生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。

(2)骨髓抑制和消化道反应较轻。

(3)有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。

(4)可见脱发，偶见血压的改变。 禁忌 尚不明确。

2、注意事项

(1)仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。

(2)防止药液溅人眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护。

(3)冲人静脉时避免日光直接照射。

(4)肝功能异常时减量使用。

孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药 参见用法用量。 老年用药 参见用法用量。

3、药物相互作用

(1)吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑)，增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作 用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P- 450 3A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。

(2)与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。

(3)与含钼的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。

(4)与天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用。 药物过量 尚不明确。 药理毒理 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。 药代动力学 静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑 脊液浓度是血浆浓度的1/30-1/20。蛋白结合率75%。在成人，T1/2α小于5分钟，T1/2β为 50~155分钟，末梢消除相T1/2γ长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。

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