洛索洛芬钠胶囊

【药品名称】

  通用名称：洛索洛芬钠胶囊(倍珞)

  商品名称：洛索洛芬钠胶囊

【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

【药品成份】洛索洛芬钠；2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。

【用量用法】口服，不宜空腹服药：1.用于适应症1或2时，成人一次60mg(1粒)，一日3次。出现症状时，可1次口服60～120mg(1～2粒)，应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。2.用于适应症3时，成人一次顿服60mg(1粒)，应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次，每日最大剂量不超过180mg(3粒)或遵医嘱。

【规格包装】60mg*12s*2板

【禁忌使用】以下病症的患者禁止使用：1.消化性溃疡患者(因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化)；2.严重血液异常患者(有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化)；3.严重肝损伤患者(有肝损伤的副作用报告，并有可能使其恶化)；4.严重肾损害患者(会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征等副作用)；5.严重心功能衰竭患者(因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿、循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化)；6.对本品有过敏症既往史患者；7.阿司匹林哮喘(非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作)或有其既往史患者(会诱发阿司匹林哮喘发作)；妊娠晚期妇。

【不良反应】主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。

【儿童用药】尚不明确。

【注意事项】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物过量】尚不明确。

【药物相互作用】血相加作用。磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等)会增强该药的降血糖作用，注意必要时应减量。本品对人体的蛋白结合率为洛索洛芬钠97.0%，trans-oh体为92.8%，呈高值。因此与蛋白结合率高的药物合用时，会增加合用药物的血中活性成分，而增加该药的作用。新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等)有可能增强该药的痉挛诱发作用。新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质gaba与受体结合，引起痉挛诱发作用，合用本品会增强其抑制作用。锂制剂(碳酸锂)有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒，故注意血中锂浓度，必要时应减量。虽不太明确，但因本品抑制肾的前列腺素生物合成，而减少碳酸锂的肾排泄，并使血中浓度上升。噻嗪类利尿药(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等)有可能减弱该药的利尿及降压作用。因本品抑制肾的前列腺素生物合成而减少水及钠排泄。

【药代动力学】据国外文献报道：16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-oh体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-oh体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-oh体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-oh体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

【药理毒理】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。药理作用：据国外文献报道：1.镇痛作用(1)在randall-selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ed50值为0．13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。(2)在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的id50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。(3)在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ed50值为0．53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。(4)本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。2.消炎作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。3.解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报道。

【包装型号】铝塑包装，每盒装24粒。

【贮藏方式】密封，在干燥处保存。

【批准文号】国药准字h20070041

【有 效 期】24月

【生产厂家】山东齐都药业有限公司