消旋卡多曲颗粒

【药品名称】

通用名称：消旋卡多曲颗粒

商品名称：消旋卡多曲颗粒(乐度)

【性 状】本品为白色或类白色颗粒，气芳香，味微甜。

【药品成份】消旋卡多曲。

【规格包装】10mg*6袋

【主要作用/适应症】 作为口服补液或静脉补液的辅助治疗,用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。

【不良反应】偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【用量用法】口服，每日三次，每次按每公斤体重服用1.5mg；单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。必要时给予口服补液或静脉补液。推荐剂量：婴儿服用剂量：1～9月龄（体重＜9kg），每次10mg（1袋），每日三次；9～30月龄（体重9～13kg），每次20mg（2袋），每日三次。

【注意事项】1.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀；
3.本品请勿一次服用双倍剂量；
4.与细胞色素酶p450-3a4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；
5.与细胞色素酶p450-3a4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。

【禁忌使用】肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】儿童服用剂量：30月龄～9岁（13kg~27kg），每次30mg（1袋），每日三次；9岁以上（体重＞27kg），每次60mg（2袋），每日三次。

【药物相互作用】1．红霉素、酮康唑等细胞色素酶p450-3a4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性。2．利福平等细胞色素酶p450-3a4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】药品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用，孕妇及哺乳期妇女应慎用消旋卡多曲。

【药理毒理】1、药理消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。2、毒理有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/kg（2次／天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

【药物过量】临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于常用治疗剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

【贮藏方式】密封。

【药代动力学】1、吸收本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90％），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。2、分布本品组织分布较少，仅有1％的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90％（主要与白蛋白结合）。3、代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物thiorphan，即（±）n-（1－氧－2－巯甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在体内对细胞色素p450酶系无诱导作用。4、消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现间，但对峰高和药时曲线下面积（auc）无影响。

【有 效 期】36月

【包装型号】10mg*6袋/盒。

【生产厂家】江苏正大丰海制药有限公司

【批准文号】国药准字h20051055