奥氮平片主要成分为奥氮平。奥氮平片的性状是薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。那么,奥氮平片的药代动力学是有怎样呢?
奥氮平片用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。
奥氮平片的用法用量是精神分裂症建议起始剂量为10mg/天,每日一次,与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天。建议经过适当的临床评估后,剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
躁狂发作:单独用药时起始剂量为每日l5mg,合并治疗时每日10mg。
奥氮平片的药代动力学是口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2b)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。
奥氮平片的禁忌是禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。
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