草酸艾司西酞普兰片适应症为治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。那么,草酸艾司西酞普兰片用于伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍的剂量多少?
草酸艾司西酞普兰片活性成份:草酸艾司西酞普兰。化学名称:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。分子式:C20H21FN2O·C2H2O4,分子量:414.43。
本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。
酸艾司西酞普兰片用于伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍的剂量:每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续1周后增加至每日10mg,根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
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