恩替卡韦分散片用于血清转氨酶ALT

恩替卡韦分散片为白色或类白色片。恩替卡韦分散片的主要成份为恩替卡韦。化学名：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韦分散片用于血清转氨酶ALT持续升高跃的用量是怎样呢？

恩替卡韦分散片对健康人群口服用药后，恩替卡韦分散片被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。恩替卡韦分散片每天给药一次，6－10天后可达稳态，累积量约为两倍。恩替卡韦分散片进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0－1.5小时），Cmax降低44－46%，恩替卡韦分散片的药时曲线下面积（AUC）降低18－20%。恩替卡韦分散片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩替卡韦分散片的药代动力学资料表明，恩替卡韦分散片表观分布容积超过全身液体量，这恩替卡韦分散片广泛分布于各组织。恩替卡韦分散片的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦分散片在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦分散片在达到血浆峰浓度后，恩替卡韦分散片的血药浓度以双指数方式下降，恩替卡韦分散片达到终末清除半衰期约需128－149小时。恩替卡韦分散片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦分散片主要以原形通过肾脏清除，恩替卡韦分散片的清除率为给药量的62－73%。恩替卡韦分散片对肾清除率为360－471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

恩替卡韦分散片用于血清转氨酶ALT持续升高跃的用量：患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

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