恩替卡韦不良反应吗(恩替卡韦耐药了怎么办)

恩替卡韦片的健康人群口服用药后，恩替卡韦片被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。那么，恩替卡韦片的不良反应是什么呢？

恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

每天给药一次，6－10天后可达稳态，累积量约为两倍。恩替卡韦片进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0－1.5小时），恩替卡韦片的Cmax降低44－46%，药时曲线下面积（AUC）降低18－20%。恩替卡韦片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦片对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，恩替卡韦片中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

恩替卡韦片三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：HBV多聚酶的启动；前基因组mRNA逆转录负链的形成；HBVDNA正链的合成。

不良反应：

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。

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