贺普丁拉米夫定片说明书(贺普丁 拉米夫定片怎么样)

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，拉米夫定片药代动力学如何？

拉米夫定片药代动力学：吸收：拉米夫定经胃肠道吸收良好，成人口服拉米夫定的生物利用度一般为80-85%。口服后，平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。在治疗剂量(即4mg/kg/日，分2次服用，间隔12小时)下，Cmax为1.5-1.9mg/mL。

拉米夫定150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。

拉米夫定与食物同时服用，使tmax延长，Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影响(根据AUC)。

与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%，血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义，因此不需调整剂量。

分布：通过静脉注射的研究了解到，拉米夫定的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。拉米夫定的平均系统清除率约为0.32L/h/kg，以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。

拉米夫定在治疗剂量范围内呈线性药代动力学，与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中，与白蛋白的结合<16-36%)。

较少的数据显示，拉米夫定能进入中枢神经系统，到达脑脊液(CSF)。口服拉米夫定后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。尚不了解拉米夫定进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。

代谢：本品的活性部分，细胞内拉米夫定三磷酸盐的终末半衰期(16-19小时)较血浆拉米夫定半衰期(5-7小时)长。对60位成年健康受试者的临床研究表明，服用本品300mg片每天1次与服用本品150mg片每日2次在稳态状态下其细胞内三磷酸盐的AUC24和Cmax的药代动力学是等效的。

拉米夫定主要以原型通过肾脏的排泄而清除。需在体内代谢的药物与拉米夫定发生相互作用的可能性很小，因为拉米夫定经肝脏代谢的量小(5-10%)，与血浆蛋白结合率低。

清除：对肾脏损伤患者的研究显示，拉米夫定的清除受肾功能不全的影响。对肌酐清除率低于50mL/分的患者，推荐的用药剂量见剂量节(用法与用量)。与复方甲噁唑成份之一甲氧苄啶的相互作用使治疗剂量的拉米夫定暴露增加40%。除非患者有肾脏损伤，否则不需为此进行剂量调整(见相互作用和用法用量)。有肾脏损害的患者，同时使用复方甲噁唑和拉米夫定时需接受慎重检查。

儿童药代动力学：在一般情况下，儿科患者的药代动力学与成人相同。然而，12岁以下儿科患者的绝对生物利用度降低(大约55-65%)。此外，年幼儿科患者的系统清除率较高，随年龄增长，系统清除率下降，至12岁左右时，接近成人。由于上述差异，对3月龄至12岁儿童的推荐剂量为8mg/kg/日，该剂量使成人与儿童的暴露水平相似(平均AUC大约为5000ng/h/mL)。

关于3月龄以下儿童药代动力学的资料很少。在1周龄的新生儿，与儿科患者相比，前者的口服拉米夫定清除减少，可能是由于其肾脏功能不成熟和吸收差异所致。因此，为达到与成人及儿童相同的暴露量，新生儿的推荐剂量为4mg/kg/日。对肾小球滤过作用估算提示，要达到近似成人和儿童的暴露量，推荐6周龄及以上儿童的服用剂量为8mg/kg/日。

妊娠的药代动力学：妊娠晚期孕妇口服拉米夫定的药代动力学与非妊娠成人相同。

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