有很多患者朋友在服用药物之前都没有了解清楚药物的注意事项,这样的做法不但没有做到科学用药,而且还会影响患者朋友的身体机能。所以,用药前了解药物的注意事项尤其重要。那么,
阿德福韦酯片(优贺丁)药代动力学是什么,服用时应注意哪些?
阿德福韦酯片(优贺丁)是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.0小时)。Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng.h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为224.75±69.67ng.h/mL;AUC0-∞为251.01±75.43ng.h/mL;Cmax为21.24±7.87ng/mL;Tmax为1.97±0.99h;T1/2为9.68±5.01h。与国外研究结果相近似。轻度肾损害(肌酐清除率≥50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。
根据临床治疗研究结果表明,阿德福韦酯片(优贺丁)的不良反应主要是:阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。
阿德福韦酯片的不良反应:国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)。临床研究中发生1例严重不良事件,为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞白血病m3型,经研究者判断与本品无关。最主要的不良反应就是使用阿德福韦酯有很强的潜在肾毒性,而一旦停药,病人很可能会出现肝炎加重的现象。
粤迅康药师温馨提醒:患者在服用阿德福韦酯片(优贺丁)时,不可超量服用,另外,患者应六个月监测一次乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,以防止副作用的出现。如需帮助请拨打400-991-8382电话。