拉西地平片主要成份:拉西地平。
拉西地平片为白色片。那么,拉西地平片(司乐平)药物相互作用是什么,注意事项多吗?
拉西地平片(司乐平)适应症/功能主治:高血压。成人起始剂量4mg(1片),每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg(1。5片),8mg(2片)一日一次。除非临产需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg(0。5片),每日1次。
药代动力学:拉西地平片(司乐平)口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%-9%,用更敏感分析方法平均为18。5%(4-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。拉西地平片经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1。1L/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。
拉西地平片(司乐平)药物相互作用:⑴与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。⑵与西咪替丁合用,可使拉西地平片血药浓度增高。⑶与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。⑷与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。⑸与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8。5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与拉西地平片(司乐平)药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
拉西地平片(司乐平)用药注意事项:⑴肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。⑵拉西地平片不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。⑶一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。⑷虽然拉西地平片不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
粤迅康药师温馨提醒:拉西地平片(司乐平)尚无用于儿童的经验。老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。尚无资料证实拉西地平片对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。拉西地平片(司乐平)及其代谢物由乳汁排出,应用拉西地平片(司乐平)最好不授乳或停用拉西地平片(司乐平)。拉西地平片(司乐平)有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。