常州四药制药有限公司生产的利培酮片,品牌为单克,规格为2mg*10s*2板。其它主要成分是利培酮。下面分析一下利培酮的药性。
药理作用:利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,对5ht2受体,d2受体,α1和α2受体及h1受体具有高亲和力。它对其他受体也有拮抗作用,但它很弱。对5ht1c,5ht1d和5ht1a的低至中等亲和力,对d1和氟哌啶醇敏感的α受体的亲和力弱,对m受体或β1和β2受体没有亲和力。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据信其治疗效果是d2受体和5ht2受体拮抗作用的结果。除d2和5ht2之外的受体的拮抗作用可能与利培酮的其他作用有关。
毒理学研究:遗传毒性:ames反向突变试验,小鼠淋巴细胞畸变试验,体外大鼠肝细胞DNA修复试验,小鼠微核试验,果蝇性相关隐性致死试验,人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未见显示利培酮潜在的致突变性。
口服给药后利培酮可完全吸收,并在1~2小时内达到峰值血浆浓度。它的吸收不受食物的影响。在体内,利培酮被部分代谢成9-羟基利培酮,后者和利培酮具有相似的药理作用。该产品可迅速分布于体内,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。
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