拉坦前列素滴眼液(见康)有要成分是拉坦前列素。化学名:(z)-7-[(1r,2r,3r,5s)3,5-二羟基-2-[(3r)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基]-5-庚烯酸异丙酯,分子式:c26h40o5,分子量:432.58。那么,拉坦前列素滴眼液(见康)耐药性好吗,它的药理作用怎样的?
拉坦前列素滴眼液用于治疗青光眼和高眼压症,以及各种眼内压增高的情况。拉坦前列素滴眼液(见康)在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。拉坦前列素滴眼液(见康)在人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。拉坦前列素滴眼液能引起色素组织改变,最常报道的改变是增加虹膜和眼睑的色素,增加眼睫毛的色素和生长,这些改变是永久的。
拉坦前列素滴眼液(见康)通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感。某些患者还会出现睫毛(长度、疏密度、色泽、方向)变化、眼睑肤色加深及虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%、12个月后达16%)。
拉坦前列素滴眼液(见康)的药理作用:活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。在人类,降低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度(减少引流阻力)。
拉坦前列素滴眼液(见康)主要的临床研究证明本品单药治疗有效。虽然未进行明确的联合用药临床研究,但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂(噻吗洛尔)合用有效。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂(dipivalylepinephrine),口服碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑2胺)合用效果叠加,与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。
拉坦前列素滴眼液(见康)临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响,对血液-房水屏障无任何作用。按临床剂量使用以及在猴子的研究中,拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素,用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。
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