非那雄胺胶囊的主要成分为非那雄胺,其化学名称为:17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮。那么,
非那雄胺胶囊(仁和)的药代动力学是什么,服用时要注意哪些?
非那雄胺胶囊(仁和)的药代动力学是: 男性单剂量口服给予14C-非那雄胺后,给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相对于单剂量静脉注射相关剂量,非那雄胺的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。
非那雄胺胶囊(仁和)在给药后2小时左右达到最大血浆浓度,在给药6-8小时后完全吸收。非那雄胺的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。非那雄胺血浆清除率和分布容积分别约为165ml/min和76L。重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后,非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8-10ng/mL,且持续稳定一段时间。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。随着年龄的增加,半衰期也延长,18-60岁男性的平均半衰期约为6小时,70岁以上男性的平均半衰期约为8小时。这一发现没有临床显著性,因此不用减低剂量。伴有慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9-55mL/min范围内)的病人,单剂量给予14C-非那雄胺后的分布与健康志愿者没有差别。蛋白结合在肾功能障碍的患者体内也没有改变。部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。
服用非那雄胺胶囊时,需要注意的有:
一、一般注意事项:
1、使用本品前应除外和良性前列腺增生类似的其他疾病,如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。
2、非那雄胺主要在肝脏代谢,肝功能不全者慎用。
3、肾功能不全患者不需调整给药剂量。
二、对前列腺特异抗原及前列腺癌检查的影响:
1、非那雄胺治疗前列腺癌未见临床疗效。非那雄胺不影响前列腺癌的发生率,也不影响前列腺癌的检出率。
2、建议在接受非那雄胺治疗前及治疗一段时间之后定期做前列腺检查,如直肠指诊、其它的前列腺癌相关检查。
3、非那雄胺可使前列腺增生患者血清PSA浓度大约降低50%。在评价PSA数据且不排除伴有前列腺癌时,应考虑非那雄胺会使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。
4、应谨慎评价使用非那雄胺治疗的患者的PSA水平持续增高,包括考虑非那雄胺治疗的非依从性。
粤迅康药师温馨提醒:大家对非那雄胺胶囊有所了解,提醒患者注意使用非那雄胺胶囊与其他药物的相互作用,如有同时使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。如果您有需要,可以上粤迅康药房官网订购,最后祝您早日痊愈,身体健康。