竟然有药物有望替代吗啡成为新型镇痛剂?太神奇了!这篇根据2015年国际神经病理性疼痛大会整理的综述就提到了这种药物——利鲁唑。
众所周知,吗啡是临床上最常用的镇痛药物之一,作为阿片类受体激动剂,其镇痛效果显著,但也存在便秘、呼吸抑制、成瘾性等明显的副作用。
本文提出TREK和TRAAK两种广泛分布于中枢和外周神经系统的机械门控性钾通道,它们属于阿片类药物的效应器,那么我们就可以假设只要找到可直接激活这两种钾通道的药物,即可发挥相似的镇痛作用。而利鲁唑便是这样一种药物,它可直接激活TREK和TRAAK开放,从而在发挥镇痛作用的同时又避免了吗啡的副作用。利鲁唑的这一特性已经在一些动物疼痛模型上得到了证实。
利鲁唑片(万全)主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。利鲁唑通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。
相信在不久的将来,以利鲁唑为代表的这一类新型药物可能替代阿片类药物成为更理想的镇痛剂。
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