进口奥美拉唑镁肠溶片(埃索美拉唑镁肠溶片饭前还是饭后)

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，埃索美拉唑镁肠溶片药理毒理是怎样的？

埃索美拉唑镁肠溶片药理毒理：

药效学特性

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。

作用部位和机理

埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。

对胃酸分泌的影响

口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。

症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。

用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。

抑制胃酸的治疗效果

有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。

埃索美拉唑20mg，一日二次与适当的抗菌药物联用治疗1周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。

与抑制胃酸相关的其他效应

使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。

在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中，观察到嗜银细胞（ECL细胞）的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。

在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性的。

临床前安全性资料

基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

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