美沙拉秦肠溶片为土黄色圆形或椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。美沙拉秦肠溶片的主要成份为美沙拉嗪。那么,美沙拉秦肠溶片可以用于严重的肝功能障碍者吗?
美沙拉秦肠溶片中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。美沙拉秦肠溶片约5小时后血浆浓度达峰(回盲部)。美沙拉秦肠溶片在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±1.6ug/ml,美沙拉秦肠溶片的代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6ug/ml。
美沙拉秦肠溶片在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究(药代动力学研究)表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部,美沙拉秦肠溶片大约4-5小时后到达升结肠。美沙拉秦肠溶片在整个结肠的转运时间约为17小时。美沙拉秦肠溶片多次给药(每次0.5g、一日3次服药2天,第3天服用l片后检测),美沙拉秦肠溶片24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。美沙拉秦肠溶片口服给药后的非代谢彤式约占10%。
美沙拉秦肠溶片及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便(大部分)、肾(20%-50%,美沙拉秦肠溶片与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。美沙拉秦肠溶片的肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。美沙拉秦肠溶片口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦肠溶片的特殊代动力学特征。
对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者;肾功能障碍和严重的肝功能障碍者;胃或十二指肠溃疡患者;有出血倾向体质者(易引起出血)禁用美沙拉秦肠溶片。
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