替吉奥胶囊(维康达)为复方制剂,主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
替加氟:适应症为主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。
替吉奥胶囊是一种复合制剂,由替加氟,吉西他滨和羟丙基钾组成。口服给药后,Tiggio胶囊在体内缓慢转化为5-FU,发挥抗肿瘤作用。 替吉奥胶囊中的吉西他滨主要分布在肝脏中,替吉奥胶囊中的吉西他滨对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而将替加氟的浓度增加至5-FU。反过来,5-FUMP(肿瘤中5-FU的磷酸化代谢物)持续高浓度,Tiggio胶囊中的吉西他滨具有增强的抗肿瘤作用。替吉奥胶囊具有抑制各种皮下移植的肿瘤如Yoshida肉瘤,AH-130腹水型肝癌,Sato肺癌(大鼠),S-180肉瘤,Lewis肺癌和Colon26(小鼠)中肿瘤增殖的作用。在替吉奥胶囊中口服施用氧化铽钾可选择性地拮抗消化道中乳清酸性磷酸核糖转移酶的分布,从而选择性地抑制5-FU向5-FUMP的转化。口服给药后替吉奥胶囊的抗肿瘤作用增强,但消化道的毒性降低。
替吉奥胶囊的注意事项:
1、有骨髓抑制患者[可能会加重骨髓抑制]。
2、肾功能障碍患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高从而加重骨髓抑制等不良反应。
3、有肝功能异常的患者[可能会加重肝功能异常]。
4、有感染性疾病的患者[感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重]。
5、糖耐量异常的患者[可能会加重糖耐量异常]。
6、间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者[可能导致症状加重或病情进展]。
7、有心脏病患者或心脏病史的患者[可能会加重症状]。
8、有消化道溃疡或出血的患者[可能会加重症状]。