地屈孕酮片的主要成分为地屈孕酮。地屈孕酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,服用地屈孕酮片会出现突破性出血吗?
地屈孕酮片口服之后,地屈孕酮片的血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度。地屈孕酮片中的DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮片口服后被迅速吸收,地屈孕酮片和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值。地屈孕酮片和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮片可用于内源性孕激素不足的各种疾病。
地屈孕酮片与内源性孕激素不同,地屈孕酮片在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。地屈孕酮片所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了地屈孕酮片无雌激素和雄性化作用。地屈孕酮片无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮片不产热,且对脂代谢无影响。
服用地屈孕酮片极少数病人可出现突破性出血,一般增加剂量即可防止。地屈孕酮片也可能发生其它发生在孕激素治疗中的不良反应,如轻微出血、经期血量的改变、闭经;不适、呕吐、腹痛;肝功能改变、黄疸(少见);乳房疼痛;瘙痒、皮肤过敏、荨麻疹、抑郁情绪、头痛、偏头痛、精神紧张;水肿;性欲改变。
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