盐酸西替利嗪分散片(喜宁)用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。盐酸西替利嗪分散片的主要成分是什么?
盐酸西替利嗪分散片(喜宁)的主要成分为盐酸西替利嗪,其化学名称为(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。为白色或类白色片。
在临床研究中发现,西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。体外受体结合研究证明,本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下,本品不易通过血脑屏障,且不会影响中枢神经而产生副作用。1.急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50为758.1mg/kg(95%可信限为712.1~806.9mg/kg),尾静脉注射本品的LD50为131.1mg/kg(95%可信限为120.8~142.1mg/kg)。2.长期毒性:2mg/kg为大鼠的安全剂量。肝损伤与肾功能不全者,服用本品后,有蓄积现象发生。3.生殖毒性:本品无生殖毒性。4.本品无致癌、致突变作用。
据资料报道口服后由胃肠道吸收健康成人一次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。
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