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雌二醇屈螺酮片成分病理毒理分析

发布时间:2019年09月19日

雌二醇屈螺酮片本品其中一面印有一个正六边形,中间可有字母DL,除去包衣后显白色,其组成成分有雌二醇(以雌二醇半水合物形式存在)和屈螺酮,为复方制剂。用于绝经超过一年的女性所出现的雌激素缺乏症状的激素替代治疗。从临床数据来看,本品治疗效果非常不错,那为什么效果这么好,我们来从成分,病理等三个方面来具体了解下。

雌二醇屈螺酮片为复方制剂,每片含雌二醇1.0mg和屈螺酮2.0mg。其中雌二醇为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足,同时又可避免因口服引起的副作用(乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等)。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。屈螺酮及其类似物,是一种高效、低毒、无副作用的新一代甾体类避孕药,具有抗盐皮质激素和抗雄激素的作用。

雌二醇屈螺酮片

其病理作用:雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成几乎停止,从而引起血管运动障碍,体温调节不稳定,临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后,使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平,作用于靶器官,从而使上述症状明显减轻或消失。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,对抗与雌激素相关的钠潴留,具有抗雄激素活性。屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。

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毒理作用:1、雌二醇:在某些动物种属中,长期连续给予天然的和合成的雌二醇,可见乳腺、子宫宫颈、阴道、睾丸和肝脏肿瘤发生率增加。2、屈螺酮:(1)屈螺酮AMES试验、哺乳动物细胞基因突变试验、人肝细胞DNA试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人外周淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞DNA试验结果阳性。(2)妊娠大鼠和兔经口给予屈螺酮,屈螺酮和/或其代谢物可透过胎盘并进入胎仔体内。在大鼠或兔中未见屈螺酮的致畸证据。(3)小鼠和大鼠给予屈螺酮2年,未见肿瘤发生率升高。屈螺酮暴露量(基于AUC)是人推荐临床剂量时的暴露量的3倍(小鼠)和8倍(大鼠)。

其实这样长篇大论看下来,对于对医药品不了解的患者来说,有点晕,那没关系,我们患者只需要在医生的专业指导下进行治疗,我们要做的就是保持心情愉悦,健康饮食,少思虑,这才是最重要的。

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