甲磺酸阿帕替尼片,是小分子抗血管生成的靶向治疗药物,是治疗晚期胃癌的靶向药物中唯一一个口服制剂,有很好地治疗的效果,可以减轻患者的痛楚,能够很好地提高生存质量,且不良反应也在患者可接受的范围内的,那么甲磺酸阿帕尼片是如何在体内发挥作用?
甲磺酸阿帕替尼片应在有经验的医生指导下使用。推荐剂量:850mg,每日1次。服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
甲磺酸阿帕尼片是适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。
血管生成是肿瘤生长的关键机制,VEGFR通路是最重要的血管生成通路,VEGF-VEGFR是肿瘤血管生成中主要信号通路,阿帕替尼片是新型口服小分子抗血管生成制剂,可高度选择性地结合并抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2),从而抑制肿瘤血管生成,抑制肿瘤细胞的生长,高度选择性竞争细胞内的VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号传导抑制肿瘤细胞新血管的生成,从而强效抑制肿瘤血管生成。VEGFR-2主要表达于内皮细胞,在调节细胞有丝分裂、血管生成及增强VEGF的弥散中起重要作用。因此,VEGFR-2被认为与肿瘤血管生成关系最为密切 .VEGFR-2当被VEGF激活后,其羧基末尾及激酶插入区域发生自动磷酸化,从而引发一系列信号转导级联反应以及随后的细胞增殖、 迁移、 弥漫及内皮细胞存活效应。阿帕替尼通过与VEGFR-2结合,来竞争性抑制VEGF与VEGFR-2结合及后来的VEGFR-2自动磷酸化,从而发挥强有力的抗肿瘤作用。
在传统药物治疗的时候,在杀死肿瘤细胞的同时,也会破坏人体的正常细胞,引起相关的不良反应,然而阿帕替尼片是一种靶向药物,可以阻止肿瘤生长或者减少正常细胞的作用,具有较轻的毒性作用,将极大地提高患者的依从性。
综合以上信息我们已经知道了阿帕替尼片在人体内是怎样发挥作用的,在服用阿帕替尼片前药仔细阅读药品说明书,严格遵医嘱使用,让阿帕替尼片在用药期间发挥最佳的疗效。