什么是药代动力学？药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科，药动学主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄的规律和影响，以及上述变化随时间变化的动力学（或速率）过程。现在大多数的药物都会使用很多不同的药材来制成来可以治疗更多病症，当下都开始把中西药结合以达到最好的药效，那么替吉奥片的药代动力学是如何？
替吉奥片是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26替吉奥片（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。
替吉奥片的药代动力学：血药浓度:口服本品25-200mg/人后，替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-fu的auc值和cmax呈剂量依赖性上升。一日2次，连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分别于第1、7、14、28天测定血药浓度，结果显示血药浓度迅速达稳态。此外，连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少，表明吉美嘧啶对dpd的可逆性抑制作用增强。给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-fu7.4%。（2）大鼠连续7天单用本品或与其他氟嘧啶类药物合用，与末次给药后2小时测定血浆中5-fu的血药浓度。结果显示，与5-fu、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-fu的浓度分别为单用本品组的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍，从而有可能使合用组的副作用增加。2、蛋白结合体外试验显示，处方中各成份及5-fu的人血清蛋白结合率分别为：替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奥替拉西钾7-10%、5-fu17-20%。3、代谢酶:体外试验显示，参与由替加氟转变为5-fu的酶主要是人肝微粒体细胞色素p450中的cyp2a6。
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