在电视上经常会看到一些新闻,比如服用安眠药过量导致死亡的事件,那么什么是药物过量?药物过量是指因个人或经他人蓄意、无意或误认下,摄取或服用超过医师指示用药量、或超过建议用药量、或超过常规用药量,而产生中毒或导致死亡的情况。要是服用替吉奥片过量,会如何?
替吉奥片是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布,对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用。奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。
对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26替吉奥片(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。此外,替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
替吉奥片的大鼠连续7天单用本品或与其他氟嘧啶类药物合用,替吉奥片与末次给药后2小时测定血浆中5-FU的血药浓度。替吉奥片的结果显示,与5- FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的浓度分别为单用本品组的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9 倍、2.3倍,从而有可能使合用组的副作用增加。 替吉奥片给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5- FU7.4%。替吉奥片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。替吉奥片一日2次,连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,替吉奥片的结果显示血药浓度迅速达稳态。替吉奥片连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。 替吉奥片的药物过量:一旦发生药物过量,应密切监控,并进行支持、对症治疗。
对于药物过量,一旦发现了一定药物医院进行洗胃或进行相对应的解毒处理。通过本文介绍,相信大家对替吉奥片也是有所了解,这样可以更好的发挥药物疗效,如果你想了解更多,可以拨打粤迅康的服务热线400-991-8382电话咨询粤迅康的药师,祝你早日康复、生活愉快!