艾司奥美拉唑镁肠溶片

药名品牌	艾司奥美拉唑镁肠溶片(帮卡欣)
成分原料	埃索美拉唑镁。
规格包装	20mg*28片/盒
生产厂家	江西山香药业有限公司

 泮托拉唑钠肠溶胶囊(健朗晨)

 促销信息： 5盒起31元/盒

【广济大药房价】：¥32.00

【商品规格】：40mg*7粒/盒

 泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)

【广济大药房价】：¥40.30

【商品规格】：40mg*7粒/盒

 拉呋替丁颗粒(欣慰美)

【广济大药房价】：¥43.00

【商品规格】：10mg*6袋/盒

 奥美拉唑肠溶胶囊(诺捷康)

【广济大药房价】：¥8.00

【商品规格】：20mgx14粒/盒

 雷贝拉唑钠肠溶片(波利特)

【广济大药房价】：¥61.00

【商品规格】：10mg*7片/盒

 泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)

 促销信息： 5盒起71元/盒，10盒起70元/盒

【广济大药房价】：¥72.00

【商品规格】：40mg*14粒/盒

 雷贝拉唑钠肠溶片(波利特)

【广济大药房价】：¥165.00

【商品规格】：20mg*7片/盒

 泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)

 促销信息： 5盒起43元/盒

【广济大药房价】：¥44.00

【商品规格】：20mg*14粒/盒

 泮托拉唑钠肠溶胶囊(思达美可)

 促销信息： 5盒起32元/盒

【广济大药房价】：¥33.00

【商品规格】：20mg*16粒/盒

 泮托拉唑钠肠溶胶囊(思达美可)

 促销信息： 5盒起38元/盒

【广济大药房价】：¥39.00

【商品规格】：40mg*7粒/盒

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】已知对埃索美拉唑镁，其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。

【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑镁溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。

【儿童用药】尚无在儿童中使用埃索美拉唑的经验。

【老年患者用药】老年患者无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。给妊娠期妇女使用埃索美拉唑时应慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用 埃索美拉唑片 。

【药物相互作用】埃索美拉唑镁对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑镁治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑镁抑制cyp2c19，后者为埃索美拉唑镁的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑镁与经cyp2c19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑镁30mg可使cyp2c19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑镁40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑镁时，建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑镁40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（auc）增加32%，消除半衰期ttr）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明，埃索美拉唑镁对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑镁药代动力学的影响：埃索美拉唑镁经cyp2c19和cyp3a4代谢，埃索美拉唑镁与cyp3a4抑制剂克拉霉素（500mg每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑镁的血药浓度-时间曲线下面积（auc）加倍，但埃索美拉唑没的剂量无需调整。

【药物过量】迄今为止尚无过量使用埃索美拉唑的经验。单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应，除此之外，过量用药的资料有限，没有已知的特异性解毒剂，埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以透析，对任何过量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。

【药理毒理】药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的s-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的h+/k+-atp酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影响：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效，重复给以20mg每天一次连续5次，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。症状性gerd患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内ph>4的时间平均值分别为13小时和17小时，维持胃内ph>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。进食对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。抑制胃酸治疗效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率约为78%，8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后继治疗。与抑制胃配相关的其他效应：使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多，这些改变显著抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性。毒理研究：基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ecl细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果，后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。

【药代动力学】吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为r-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22l/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素p450酶系统（cyp）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的cyp2c19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体cyp3a4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映cyp2c19功能正常的个体，即怏代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17l/h，多次用药后约为9l/h，血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为1.3小时，重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（auc）增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量auc关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代谢物埃索美拉唑砜抑制了cyp2g19。按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响，一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1%。特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的cyp2c19酶，称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由cyp3a4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度-时间曲线下面积（auc）比具有活性cyp2c19的个体（快代谢者）离出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。埃索美拉唑在老年人（71~80岁）中的代谢没有显著性的变化。在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性gerd患者相似，严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（auc）增大一倍，每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究，由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。

艾司奥美拉唑镁肠溶片(帮卡欣)说明书