抗药性多指由病原体引起的疾病,而耐药性则亦指因长期服药,造成相同剂量却不如当初有效的情况。耐药性产生亦可能是抗生素的滥用,或未按处方服药。
那么,阿德福韦酯片的耐药性是怎样?
阿德福韦酯片的主要成份为阿德福韦酯。阿德福韦酯是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成的阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸华为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人(18~65岁)本品的推荐剂量为每日1次,每次10mg,饭前或饭后口服均可。
阿德福韦酯片的耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。交叉耐药性:在HBVDNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M+rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显示了抗HBV作用,其血清HBVDNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
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