西安杨森制药有限公司的
利培酮片,即维思通
利培酮片,主要是用于精神分裂方面。自今年3月新注册分类发布以来,改良新药已成为国家药品研发界的热门话题。其中,利培酮微球作为行业典范,尤其引人注目。事实上,微球制剂只是利培酮产品升级的重要组成部分。这一次,作者将系统地谈论有关利培酮的一些故事,并顺便分享一些个人的想法。
Invega:绝非代谢产物那么简单
利培酮的主要代谢产物为 9-羟利培酮,也就是大名鼎鼎的帕利哌酮。其药理活性较利培酮低,但是其具有更短的半衰期和更高的稳态血药浓度。
围绕该化合物,强生采用了两种研发策略:
一是帕利哌酮的口服缓释制剂;
二是帕利哌酮前药的长效及超长效注射剂。
Invega 为帕利哌酮控释片,该制剂最早于 2006 年 12 月登陆美国市场,为目前全球唯一一个获批用于分裂情感性精神病的口服制剂。技术上,Invega 采用了闻名制药界的 OROS 平台技术。与普通制剂相比,OROS 技术可使该药血药浓度更平稳,在提高顺应性的同时,降低了不良反应。
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状
Invega Sustenna:另一个神话
Invega Sustenna 为棕榈酸帕利哌酮注射剂,2009 年 12 月在美国首次上市,获批适应症有两个:一是精神分裂,二是情感分裂性精神病的情绪稳定及抑郁。
该药活性成分为棕榈酸帕利哌酮。帕利哌酮与棕榈酸成酯后溶解度变得极低,结合 NanoCrystal 制剂技术可制备成混悬注射剂。Invega Sustenna 肌肉注射后,在人体酯化酶的作用下缓慢释放出帕利哌酮起效,释放周期 4 周。
Invega Trinza :巅峰之作
Invega Trinza 为全球首个也是目前唯一一个只需一年用药 4 次的抗精神分裂药物。该药 2015 年 6 月份首次在美国上市,用于已接受 Invega Sustenna 至少 4 个月充分治疗的精神分裂症。
相较于给药周期以月计算的 Invega Sustenna,以季度计算的 Invega Trinza 开创了抗精神分裂药物治疗的新纪元。
使用利培酮片(维思通)的患者可以留意上述药物的创新消息,咨询医生有无最新此类药物的最新药品。