雷贝拉唑钠肠溶片作用机制(雷贝拉唑药理机制)

雷贝拉唑钠肠溶片属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。那么，雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学是有什么呢？

雷贝拉唑钠肠溶片主要成份是雷贝拉唑钠。化学名称：2-{[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。

雷贝拉唑钠肠溶片不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。成年人/老年患者的用药A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg（2片），1次/日，晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10mg（1片）片剂，1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。

雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学是据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg～40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时（在0.7～1.5范围内），体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高2～3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%，主要的代谢产物为硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代谢物还有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代谢物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，连续7天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外，此药在体内无累积现象。

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