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依西美坦片(阿诺新)治疗什么疾病的,如何使用?

发布时间:2019-04-25 10:36:28
【导读】依西美坦片主要成分为依西美坦,依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,那么,依西美坦片(阿诺新)治疗什么疾病的,如何使用?依西美坦片适用于以他莫昔
依西美坦片主要成分为依西美坦,依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,那么,依西美坦片(阿诺新)治疗什么疾病的,如何使用?
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌者。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦片主要成分为依西美坦。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
依西美坦片的应用方法为:
依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。
乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重复给药后,乳腺癌晚期病人的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC是健康女性的2倍。
中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。
粤迅康药师温馨提醒:在女性健康志愿者单次给药剂量高达800mg单剂量的临床实验,在绝经后的晚期乳腺癌女性中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好,药物过量时无特殊解毒剂,应当进行一般的支持护理,如:经常检查生命体征以及密切观察病人等。如需帮助请拨打400-991-8382电话。

通用名称:依西美坦片(阿诺新)

生产厂家:Pfizer Italia s.r.l.(意大利)

批准文号:注册证号HJ20160052

粤迅康价格:¥ 992.00元

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