地红霉素肠溶片

地红霉素肠溶片(域大)说明书

【药品名称】

通用名称：地红霉素肠溶片

商品名称：地红霉素肠溶片(域大)

英文名称：dirithromycinenteric-coatedtablets

【成 份】

化学名：9s(r)-9-脱氧-11-脱氧-9、11-[亚胺基[2-(2-甲氧基乙氧基)乙叉基]氧基]红霉素

分子式：c42h78n2o14

分子量：835.09

【药品成份】本品活性成份为地红霉素。

【主要作用/适应症】 适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌引起。注：青霉素是治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报道。

【性 状】本品为肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【用量用法】1.本品应与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。2.感染(轻、中度)剂量服药次数疗程:(1)慢性支气管炎急性发作500mg(二片)，一天一次。(2)急性支气管炎500mg(二片)，一天一次。(3)社区获得性肺炎500mg(二片)，一天一次。(4)咽炎和扁桃体炎500mg(二片)，一天一次。(5)单纯性皮肤和软组织感染500mg(二片)一天一次。

【规格包装】0.25g*6s

【禁忌使用】1.对地红霉素和其他大环内酯类药物过敏的患者禁用。2.不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。

【不良反应】1.3299例患者口服本(0.5g/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药，其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。2.另一临床试验(口服本药0.5g/天，疗程5天)结果表明，35例患者(3.8%)因不良反应止用药，其中15例(43%)是因恶心和腹痛终止用药。3.与本药治疗有关的不良反应如下：头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.2%)等。

【儿童用药】12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确立。

【注意事项】1.肝功能不全：轻度肝损伤患者，其平均cmax.auc和分布体积随服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。2.肾功能不全：其平均cmax.auc随肌酐清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。　3.已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素药(包括地红霉素)，都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍(根据mg/m2计算)，对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。2.分娩：对分娩的影响尚不清楚。3.哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其它大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。

【老年患者用药】平均cmax、auc随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。

【药物过量】过量服用本品后发生的毒性综合征包括：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红霉胺的清除。

【药物相互作用】1.特非那定：本品不影响非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。2.茶碱：一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。3.抗酸药或h2受体拮抗剂：服用抗酸药或h2受体拮抗剂后，立即口服本品可增加地红霉素的吸收。4.红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联合用药时应慎重。5.三唑仑：可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。6.地高辛：可提高地高辛的血药浓度。7.抗凝血药：可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。8.麦角胺：产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。9.其他药物：红霉素与下列药物之间的相互作用已报道：环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。

【药代动力学】1.吸收:口服后本品被迅速吸引，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。2.药代动力学参数如下:药代动力学参数(n=100)mean(s.d.)1天10天cmax(μg/ml)0.3(0.2)0.4(0.2)tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)auc0-24h(μgh/ml)0.9(0.7)1.8(1.1)。3.分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%，平均表观分布体积(vdss)为800l(540-1041l)。红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次，一天一次)组织时间平均组织浓度平均血浆浓度组织/血浆(h)(μg/g或μg/107)(μg/ml)扁桃体143.470.1720.4健康肺123.790.1329.2感染肺123.850.1329.6感染支气管分泌物482.150.316.9感染支气管粘膜121.700.1313.1482.590.318.4721.740.335.3肺泡巨噬细胞50.370.351.1。4.代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81-97%的药物由此途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时)，平均消除半衰期约44小时(16-65小时)，平均表观清除率约23l/h(20-32l/h)。5.食物的影响:本品可与食物同或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其cmax下降33%，auc下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

【药理毒理】1.地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。2.动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。3.需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。4.其他微生物：肺炎支原体。5.体外研究表明(其临床意义尚不完全清楚)：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(c、f、g组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。6.对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。7.毒理研究遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。8.生殖毒性：大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量21倍和4倍(以体表面积计)时，对动物的生育力和胎儿均无损害。cd-1小鼠给药剂量达1000mg/kg(以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍)，出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。9.致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。

【包装型号】pvc硬片，铝塑泡罩包装，6片/板/盒。

【贮藏方式】在阴凉干燥处保存。

【批准文号】国药准字h20030629

【有 效 期】24月

【生产厂家】湖南九典制药股份有限公司(原湖南九典制药有限公司)

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