阿德福韦酯片

阿德福韦酯片(舒太)说明书

【药品名称】

通用名称：阿德福韦酯片

商品名称：阿德福韦酯片(汇德立康)

英文名称：adefovirdipivoxiltablets

【成 份】

化学名：9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷酰基甲氧基]乙基｝腺嘌呤

分子式：c20h32n5o8p

分子量：501.48

【药品成份】本品主要成份：阿德福韦酯。

【主要作用/适应症】 本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶(alt或ast)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。详见包装内部说明书。

【规格包装】10mg*14片

【禁忌使用】本品禁用于已知对阿德福韦、阿德福韦酯或阿德福韦酯片剂中任何辅料过敏的患者。

【不良反应】胸闷、头痛、眼干涩、恶心、呕吐、腹胀、上腹痛、自觉脱发、肝脏结节、白细胞减少、血小板减少、bun升高、血肌酐升高、血钠浓度升高、肝功能异常、sb升高、alp升高、cpk升高、tbil升高、pt延长、转肽酶异常、血糖异常。

【儿童用药】本品在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。阿德福韦酯不宜用于儿童和青少年。

【注意事项】使用的剂量不允许超过推荐的剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妇女尽可能不使用阿德福韦酯，如确需使用，应权衡利弊。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。2.还不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁中。所以应当告诫正在服用阿德福韦酯的母亲不要给婴儿哺乳。

【老年患者用药】本品在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【药物过量】如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/min。尚未进行腹膜透析消除阿德福韦的研究。

【药物相互作用】阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)，阿德福韦对任何一种下列常见的人体cyp450酶都无抑制作用：cyp1a2、cyp2c9、cyp2c19、cyp2d6和cyp3a4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否能够诱导cyp450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物，由cyp450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。1.福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。除布洛芬、拉米夫定、对乙酰氨基酚、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑和替诺福韦df外，尚未评估10mg阿德福韦酯与其他经肾脏分泌或已知影响肾脏功能药物的药物相互作用。2.mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。当阿德福韦酯与肾脏排泄药物或其他已知影响肾脏动物的药物联合应用，应该密切监测患者的不良事件。3.福韦酯不改变拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑、对乙酰氨基酚和布洛芬的药代动力学。当阿德福韦酯与拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑和对乙酰氨基酚同时使用，阿德福韦酯的药代动力学未发生改变。4.0mg阿德福韦酯与布洛芬(800mg，1日3次)同时使用，阿德福韦酯cmax(33%)、auc(23%)和尿回收增加，该增加似乎由于口服生物利用度增加而不是肾脏清除减少所致。

【药代动力学】阿德福韦酯是活性成份阿德福韦的前体药物。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10mg阿德福韦的生物利用度为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(cmax)中位数时间为1.75小时(范围：0.58～4.0小时)。cmax中位数为16.70(9.66～30.56)ng/ml,auco-∞的中位数为204.40(109.75～356.05)ngh/ml。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1～25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌经肾脏排泄。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。轻度肾损害(肌酐清除率50ml/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。

【药理毒理】阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环磷酸化核苷类似物。在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制hbvdna多聚酶(逆转录酶)：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒dna后引起dna链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对hbvdna多聚酶的抑制常数(ki)是0.1μm。但对人类dna多聚酶α和γ的抑制作用较弱，ki值分别为1.18μm和0.97μm。

【包装型号】10mg*14片/盒。

【贮藏方式】密封。

【执行标准】ybh03112010

【有 效 期】24月

【生产厂家】四川美大康华康药业有限公司

【批准文号】国药准字h20100092

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