双氯芬酸钠肠溶片

双氯芬酸钠肠溶片(华润双鹤)说明书

【药品名称】

  通用名称：双氯芬酸钠肠溶片

  商品名称：双氯芬酸钠肠溶片

  英文名称：diclofenacsodiumenteric-coatedtablets

【性 状】本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。

【药品成份】活性成份：双氯芬酸钠。

【用量用法】口服：一日1次，或者一日1～2次，或遵医嘱，餐后服。

【规格包装】25mg*10s

【禁忌使用】1.对本品及阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏反应、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。2.消化道溃疡患者。

【不良反应】1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。2.偶见头痛、头晕、眩晕。血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(got)，血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(gpt)升高。3.少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律失常、耳鸣等。4.罕见：皮疹、胃肠道出血、消化性溃疡、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、过敏反应如哮喘、肝炎、水肿。5.有导致骨髓抑制或使之加重。

【儿童用药】16岁以下的儿童不宜服用。

【注意事项】1.血液系统异常、高血压、心脏病患者慎用。2.因本品含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。3.对那些有胃肠道症状或曾有胃肠溃疡病史，严重肝功能损害患者，如需应用双氯芬酸，应置于严密的医疗监护之下。4.心、肾功能损害者正在应用利尿剂治疗、进行大手术后恢复期患者以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用。5.用药过程中，如出现明显不良反应，应停药。6.个别需要长期治疗的患者，应定期检查肝功能和血象，如发生肝。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜服用。

【老年患者用药】本品可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

【药物过量】目前尚无双氯芬酸过量引起的典型的临床症状资料。过量可导致如下症状：呕吐，胃肠道大出血，腹泻，头晕，耳鸣或抽搐。在严重中毒情况下可能导致急性肾衰或肝损害。治疗措施:对非甾体类抗炎药急性中毒的处理，主要是进行必要的支持和对症治疗。主要针对以下并发症如：血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠功能紊乱、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。其它特殊的治疗方法，例如加强利尿，透析或血透等很可能对促进排除非甾体类抗炎药没有多少帮助，因为该类药的蛋白结合率高而且代谢程度很高。活性炭应用于摄入潜在的中毒性过量药物后，胃排空(如呕吐，洗胃)应用于摄入潜在的致死性过量药物后。

【药物相互作用】双氯芬酸可增加地高辛与含锂制剂的血浆浓度，减少肾对氨甲蝶呤的排泄。因此，与这些药合用时应特别谨慎。

【药代动力学】吸收：当肠溶片通过胃进入小肠之后，其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此，由于本品为肠溶剂型，可能延迟起效时间。用餐时服药，可降低药物吸收速度，但并不减少药物活性物质的吸收量。服用两片(50mg)后，平均２小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/l)，其血药浓度与用药剂量呈线性关系。如饭时或饭后服用本药，其通过胃部时间将比饭前服用要慢，但双氯芬酸的吸收量不变。由于药物首次通过肝脏时约有1/2的活性物质被代谢(首过效应)，所以口服或直肠给药的药－时曲线下面积(auc)约是非肠道给药同等剂量auc的1/2。给予儿童和成人等价剂量(mg/kg体重)后，其观察到的血药浓度相似。当重复给药时，其药代动力学行为不变。按推荐时间间隔给药，未出现蓄积现象。分布：双氯芬酸的血清蛋白结合率为99.7%，其中主要是与白蛋白结合(99.4%)。计算所得表观分布容积为0.12-0.17l/kg。双氯芬酸可进入滑液，当血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。这意味着，在用药后仅2小时，滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度，并能维持12小时。生物转化：部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化，但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢产物(3’－羟基，4’－羟基，5’-羟基，4’,5－羟基和3’－羟基－4’－甲氧基－双氯芬酸)，然后大部分发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。消除：血浆中，双氯芬酸的总清除率为263±56ml/min(平均值±标准差)，其血浆消除半衰期为1-2小时。四种代谢产物(含两种活性代谢物)同样具有短的血浆半衰期为1-3小时。3’－羟基－4’－甲氧基－双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而，此代谢物实际上没有活性。给药剂量的约60%以原型分子的葡萄糖醛酸化结合物和代谢物的形式经肾脏排泄，后者中的大多数也转化为葡萄糖醛酸化结合物。原形药物的排泄不足1%。剂量的其余部分是以代谢物的形式，通过胆汁排泄到肠道中，从粪便中清除。特殊临床情况下的药代动力学：未观察到药物的吸收、代谢或排泄与年龄有相关性。对已知肾功能不全的患者，按常规剂量治疗时，从单剂量的代谢动力学看，原型药物不会产生蓄积。当肌酐清除率＜10ml/min时,计算所得羟基代谢物稳态血浆水平比正常人高出大约4倍,然而这些代谢物最终可以经胆汁被清除。对已知肝功能不全的患者(如慢性肝炎，非失代偿性肝硬化)，双氯芬酸的代谢动力学和代谢情况与无肝病的患者相同。

【药理毒理】药理作用：双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机制为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬。

【包装型号】25mg*10s/盒。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【批准文号】国药准字h11020757

【有 效 期】60月

【生产厂家】华润双鹤药业股份有限公司

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