扎鲁司特片

扎鲁司特片(安可来)说明书

【药品名称】

  通用名称：扎鲁司特片(安可来)

  商品名称：扎鲁司特片(安可来)

  英文名称：zafirlukasttablets

【性 状】本品为白色薄膜衣片。

【药品成份】扎鲁司特。

【用量用法】口服，成人和12岁以上(包括12岁)儿童，起始剂量20mg/次，bid。一般维持剂量为20mg/次，bid，剂量可逐步增加至一次最大量40mg，bid，可能疗效最佳，但不应超过最大推荐剂量。用于预防哮喘，应持续用药。老年人及肝损害患者，起始剂量为20mg/次，bid，然后根据临床反应调整剂量。

【规格包装】20mg*14s

【禁忌使用】对本品及其组分过敏者禁用。

【不良反应】“安可来”的耐受性良好，使用时可能引起头痛或胃肠道反应，这些症状通常较轻微。在使用“安可来”后曾出现如下的报告*皮疹，包括水疱*过敏反应，包括荨麻疹和血管性水肿(极少)*轻微的肢体水肿(极少)*挫伤后出血障碍*粒细胞缺乏症以上事件通常在停药后恢复正常。临床实验中已观察到服用“安可来”可出现转氨酶升高，但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常，这种情况常在停用“安可来”后恢复正常。在上市后的经验中曾有极少数病例出现肝炎的体征，有的病例还伴有高胆红素血症，有的没有，这些报告与服用“安可来”有关。这类事件通常在停用“安可来”后恢复正常。大部分报告来自女性患者。有罕见的肝功能衰竭的报告。有极少数出现高胆红素血症的报告与服用“安可来”有关，但并未升高肝功能检查结果。通过安慰剂的对照观察发现，使用“安可来”的老年患者感染的发生率增加，但症状较轻，主要影响呼吸道，不必中止治疗。有极少数非特异性关节痛和非特异性肌痛的报告与“安可来”有关。

【儿童用药】“安可来”对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。

【注意事项】1.本品不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。2.不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素，在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎，在停用口服激素的重度哮喘患者中，极少数发生嗜酸性细胞浸润，应注意。3.不推荐用于包括肝硬化在内的肝损害患者。4.哮喘缓解期和急性发作期，通常应维持治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女服用的安全性尚未确立。哺乳期妇女不宜服用。

【老年患者用药】请参见用法与用量部分中老年人用药一节。

【药物过量】暂无有关人类服用过量“安可来”的资料，但应积极处理，洗胃有助于清除过量的药物。

【药物相互作用】“安可来”可与其它哮喘和过敏症常规治疗药联合使用。与吸入糖皮质激素，吸入和口服支气管扩张剂，抗生素和抗组织胺等药合用时未见不良相互作用。“安可来”与口服避孕药同服时未见不良相互作用。与阿斯匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。与红霉素合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%。在临床实验中，联合使用茶碱可出现血浆中扎鲁司特水平下降大约30%，但对于血浆中的茶碱水平无影晌。然而在上市后监测中有极少数患者合用“安可来”后出现茶碱水平升高。与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那丁水平无影响。与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%。因此在“安可来”与华法令合用时，建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素p4502c9异构酶系统。

【药代动力学】口服吸收良好，服后约3h血浆浓度达峰值。服药2h内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%，尿排泄为口服剂量的10%，大便排泄为89%，消除半衰期约为10h。药代动力学在正常人群和肾损害患者无显著差异。与食物同服时大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可达40%。

【药理毒理】本品作为一种多肽性ltc4、ltd4、lte4等超敏反应慢反应物质的白三烯受体拮抗剂，竞争性抑制白三烯活性，有效地预防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的气道水肿，同时抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润，减少气管收缩和炎症，减轻哮喘症状。本品具有高度选择性，仅作用于白三烯受体，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能及组胺受体。

【包装型号】20mg*14s/盒。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】h20090311

【有 效 期】24月

【生产厂家】astrazenecauklimited

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