吡嘧司特钾滴眼液

吡嘧司特钾滴眼液(研立双)说明书

【药品名称】

  通用名称：吡嘧司特钾滴眼液

  商品名称：吡嘧司特钾滴眼液(研立双)

  英文名称：pemirolastpotassiumeyedrops

【成 份】

  化学名：9-甲基-3-(1h-5-四唑-5-基)-4h-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮钾盐

  分子式：c10h7kn6o

  分子量：266.30

【药品成份】本品主要成分为吡嘧司特钾。

【规格包装】5ml

【性 状】本品为无色澄明液体。

【不良反应】在共计4424病例中有50例（1.13%）出现了不良反应。主要的不良反应为眼刺激感16件（0.36%），眼睑炎12件（0.27%），眼部分泌物7件（0.16%），结膜充血6件（0.14%），眼睑痛痒感5件（0.11%）等（第4次安全性定期报告）。一旦出现这些不良反应时应采取停药等适当的处置。

【用量用法】滴入眼睑内，一次1滴，一日2次(早、晚)。

【注意事项】1给药途径：仅用于滴眼。2使用时：1）滴眼时如眼药粘到眼睑皮肤等处时，请马上擦去。2）为了防止污染药液，滴眼时注意不要使溶器的瓶口与眼接触。

【禁忌使用】哺乳期妇女慎用。对孕妇的安全性尚未明确，应慎用。3岁以下儿童应慎用。

【老年患者用药】尚不明确。

【儿童用药】对早产儿，新生儿，婴儿用药的安全性尚未确定(无使用经验)。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇及可能妊娠的妇女，只能在判断其治疗的有益性高于危险性时才可使用(有关妊娠期间用药的安全性尚未确定)。

【药理毒理】药理研究表明，本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔Ⅰ型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离(大白鼠)；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗ige抗体刺激而来的组胺、srs-a等的游离，有很强的抑制作用。非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药(250mg/kg以上)时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

【药物过量】尚未见使用过量的文献报道，应避免使用过量。

【贮藏方式】密闭，冷处避光保存。

【药代动力学】对健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼1小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特钾滴眼液，1次两滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，并测定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中浓度分别为14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。16位健康志愿者每天给予0.1%吡嘧司特钾滴眼液4次，每次1-2滴，连续使用2周，检测血浆中药物浓度。在给药后0.42±0.05小时，平均血浆峰浓度为4.7±0.8ng/ml，t1/2为4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾10mg最大血浆药物浓度为0.732μg/ml。眼局部给药后约10-15%以原型药物从尿液排出。

【有 效 期】36月

【包装型号】塑料瓶，1瓶/盒。

【生产厂家】santenpharmaceuticalco.,ltd.

【批准文号】国药准字j20130147

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