利格列汀片

利格列汀片(欧唐宁)说明书

【药品名称】

通用名称：利格列汀片

商品名称：利格列汀片(欧唐宁)

英文名称：linagliptintablets

【成 份】

分子式：c25h28n8o2

分子量：472.54

【药品成份】利格列汀。

【主要作用/适应症】 利格列汀与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食控制和运动，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。

【性 状】本品为浅红色圆形双凸，斜边薄膜衣片。一面凹刻bi公司标志，另一面凹刻“d5”，除去包衣后显白色或类白色。

【用量用法】成人：推荐剂量为5mg，每日1次。本品可在每天的任意时间服用，餐时或非餐时均可服用。特殊人群：肾功能不全患者：肾功能不全患者不需要调整剂量。肝功能不全患者：肝功能不全患者不需要调整剂量。漏服：如果遗漏给药，建议患者在下次服药时不需服用双倍剂量。

【规格包装】5mg*7s

【禁忌使用】禁用于对利格列汀有过敏史，诸如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应的患者。

【不良反应】1.用tradjenta治疗患者报道≥5%并常比用安慰剂治疗患者更多的不良反应包括鼻咽炎。2.用tradjenta和磺酰脲类联用治疗患者与安慰剂和磺酰脲联用治疗患者比较低血糖症报道更为常见。3.随机化至利拉利汀患者更常报道胰腺炎(1每538人年相比对比药零每433人年)。(详见包装内部说明书)

【儿童用药】尚未建立本品在儿童患者中的安全性和有效性数据。

【注意事项】1.当与一种胰岛素促分泌素(如，磺酰脲类)使用时,考虑减低胰岛素促分泌素的剂量以减低低血糖症的风险。2.用tradjenta或任何其它抗糖尿病药减低大血管风险没有建立结论性证据的临床研究。(详见包装内部说明书)

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠：在大鼠和家兔中，进行了生殖研究。但是，并没有在妊娠妇女中进行充分的、对照良好的研究。因为动物的生殖研宄并不是总能预测人类的反应，因此除非确有需要外，本品不得在妊娠期间使用。利格列汀在子代器官形成期给予孕鼠，剂量达30mg/kg，给予孕家兔，剂量达150mg/kg，并无致畸性，根据auc暴露水平，约为临床剂量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母体毒性的利格列汀剂量，在大鼠中（临床剂量的1000倍），引起骨骼骨化的发育延迟以及大鼠的胚胎丢失略有增加；在家兔中（临床剂量的1943倍），会引起胚胎吸收增加以及内脏和骨骼变化。2.哺乳母亲：现有的动物数据表明，利格列汀可以分泌到乳汁中，乳汁/血浆比为4：1。尚不明确该药物是否会分泌到人乳汁中。因为许多药物都会在人乳汁中分泌，故当哺乳的妇女接受利格列汀给药时必须非常小心。(详见包装内部说明书)

【老年患者用药】在15项利格列汀的临床试验中，共有4040名2型糖尿病患者接受了利格列汀5mg治疗：1085名患者（27%）为65岁或以上，而131名患者（3%）为75岁或以上。在这些患者中，有2566名参加了12项双盲安慰剂对照研宄：591名（23%）为65岁或以上，82名（3%）为75岁或以上。在65岁及以上的患者和较年轻的患者之间，没有发现总体安全性或有效性的差异。因此对老年人群并无剂量调整建议。虽然利格列汀的临床研宄中未发现老年和年轻患者之间的差异，但是不能排除某些老年个体会更为敏感的可能性。

【药物过量】如果发生利格列汀过量，即刻至医院就诊。还应当根据患者的临床情况采取常用的支持措施（例如，清除胃肠道中未吸收的药物，进行临床监测，以及支持性治疗）。利格列汀不太可能可以通过血液透析或腹膜透析清除。在健康受试者中开展的对照试验中，利格列汀单次给药剂量达600mg（相当于推荐日剂量的120倍），没有与药物剂量相关的临床不良药物反应。在人类中没有600mg以上剂量的使用经验。

【药物相互作用】利格列汀是cyp同功酶cyp3a4的弱到中等抑制剂，但是对其他cyp同功酶并无抑制，也不是cyp同功酶的诱导剂，包括：cyp1a2、2a6、2b6、2c8、2c9、2c19、2d6、2e1和4a11。利格列汀是一种p-糖蛋白（p-gp）底物，在高浓度下，可以抑制p-糖蛋白介导的地高辛转运。根据这些结果以及体内药物相互作用研究，认为利格列汀在治疗浓度下，不太可能与其他p-gp底物发生相互作用。(详见包装内部说明书)

【药代动力学】在健康受试者和2项糖尿病患者中，研究了利格列汀药代动力学的特点。健康受试者单次口服5mg剂量后，血浆峰浓度大约在给药后1.5小时（tmax）发生；平均血浆曲线下面积（auc）为139nmol·h/l，最大血浆浓度（cmax）为8.9nmol/l。利格列汀的血浆浓度以至少二相的方式消除，终末半衰期较长（>100小时），这与利格列汀与dpp-4进行可饱和的结合有关。半衰期较长并不会引起药物的蓄积。经过5mg剂量利格列汀多次口服可以确定，利格列汀蓄积的有效半衰期约为12个小时。每日给药1次以后，5mg利格列汀在第3次给药以后达到了稳态血药浓度，在稳态时达到的cmax和auc与第一次给药相比，增加了1.3倍。利格列汀auc的受试者自身变异系数和受试者间变异系数都较小（分别为12.6%和28.5%）。在1～10mg剂量范围内，利格列汀的血浆auc以低于剂量比例的方式增加。利格列汀在健康受试者中的药代动力学通常与2型糖尿病患者相似。(详见包装内部说明书)

【药理毒理】利格列汀是二肽基肽酶4（dpp-4）抑制剂，dpp-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1（glp-1）以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（gip）。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下，glp-1和gip能增加胰腺β-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外，glp-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少。(详见包装内部说明书)

【包装型号】5mg*7s/盒。

【贮藏方式】密闭。

【批准文号】J20171087

【有 效 期】36月

【生产厂家】boehringeringelheimpharmaceuticalsinc.

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