他克莫司软膏

他克莫司软膏(金玉尔)说明书

【药品名称】

通用名称：他克莫司软膏

商品名称：金玉尔

英文名称：tacrolimusointment

【性 状】本品为白色至淡黄色软膏。

【药品成份】他克莫司。

【规格包装】10g:10mg

【主要作用/适应症】 本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

【不良反应】在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。(光毒性是指强烈的阳光中的紫外线本身就能够造成严重的日光性皮炎，甚至皮肤癌。许多药物对人体不会造成伤害，但在阳光中的紫外线的作用下，渗入人体皮肤蛋白质中的这些药物便会发生化学反应，从而引发皮肤过敏症。强烈的阳光可使药物活化，直接破坏或杀死皮肤细胞，使暴露在光线下的皮肤在日晒后的几分钟或几小时内产生轻度的光毒性反应，其症状类似于日晒斑或日光性皮炎。而且引发皮肤癌的风险也比常人更大。)

【用量用法】成人：0.03%和0.1%他克莫司软膏,在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。儿童：0.03%他克莫司软膏,在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。

【注意事项】一般注意事项：1.本品在临床上对感染性特应性皮炎的安全性和有效性未进行过评价。在开始使用本品治疗前，应首先清除治疗部位的感染灶。2.特应性皮炎患者易患浅表皮肤感染，包括疱疹性湿疹（卡波济水痘样疹），使用本品治疗可能会增加带状疱疹病毒感染（水痘或带状疱疹）、（水痘是由水痘带状疱疹病毒初次感染引起的急性传染病。传染率很高。主要发生在婴幼儿，以发热及成批出现周身性红色斑丘疹、疱疹、痂疹为特征。冬春两季多发，其传染力强，接触或飞沫均可传染。易感儿发病率可达95%以上，学龄前儿童多见。临床以皮肤粘膜分批出现斑丘。

【禁忌使用】对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。

【老年患者用药】在iii期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。

【儿童用药】0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。已经进行的两项iii期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。

【药物相互作用】对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的cyp3a4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂量为0.32和1.0mg/kg的他克莫司(以体表面积计，分别相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)，对母兔产生毒性反应，而且流产率升高。只是在更高剂量组见到有胎儿畸形和发育异常的比例升高。在胚胎器官形成阶段给大鼠口服剂量为3.2mg/kg的他克莫司，对母鼠产生毒性反应，并导致后期再吸收增加、产活胎数量减少、幼鼠体重和发育能力降低。在过了胚胎器官形成期后以及在哺乳期间，给妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以体表面积计，相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)的他克莫司，可导致幼鼠体重下降。2.他克莫司可通过胎盘，在妊娠期间全身性服用他克莫司会导致新生儿高血钾和肾功能紊乱。在妊娠期间只有在治疗对母亲的益处大于对胎儿的潜在危害时，才能使用本品。3.虽然局部应用本品后他克莫司的全身吸收相对于全身性用药来说极少，但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能会对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此应根据药物治疗对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停止用药。

【药理毒理】他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制t淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白fkbp-12结合，形成由他克莫司-fkbp-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化t细胞核转录因子(nf-at)的去磷酸化和易位，nf-at这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如il-2，γ干扰素)。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】室温25℃保存。

【药代动力学】尚不明确。

【有 效 期】18月

【包装型号】0.1%*10g*1支/盒

【生产厂家】江苏知原药业有限公司

【批准文号】国药准字H20193265

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