利鲁唑片

1、利鲁唑片的功效及作用是什么？

这一种药物是用于治疗肌萎缩侧索硬化症这一种疾病的，有些患者应用之后可以推迟呼吸机的使用时间，在一定程度上延缓疾病的进展的。这种药物的作用机制可能与抑制兴奋性氨基酸的毒性作用是有关的。因为肌萎缩侧索硬化症这种疾病与兴奋性氨基酸的毒性是密切相关的。

在临床上，这种药物可以用于治疗这种疾病，但是价格也是比较的昂贵的。这种药物应用时要注意不良反应，比如有可能引起疲乏无力，有可能出现胃部不适以及肝功能的损伤。所以，在应用时一定要注意定期的复查肝功能，出现不良反应要及时的进行随诊。

2、要吃多久才有用？

利鲁唑片吃多久有作用要根据病情的发展情况而言，也许有的人康复的情况很好，有的人要很长时间，这是很难说的，因为每个人的身体机能和免疫系统有一定的区别。

3、是不是很贵？

利鲁唑片能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明，利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中，利鲁唑片具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。

虽然利鲁唑片的价格比较高，但是物有所值，利鲁唑片的效果是很好的；利鲁唑片可减少谷氨酸释放，利鲁唑片可阻断兴奋性氟基酸的受体，利鲁唑片还可直接抑制神经束梢和神经元细胞体上的电压依赖的钠通道，所以说，患者选用利鲁唑片是不错的。

利鲁唑片(恩华)说明书

【药品名称】

通用名称：利鲁唑片

商品名称：利鲁唑片(恩华)

英文名称：riluzoletablets

【成 份】

化学名：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑

分子式：c8h5f3n2os

分子量：234.20

【药品成份】本品主要成份为利鲁唑。

【主要作用/适应症】 用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。

【性 状】利鲁唑片为白色或类白色片。

【用量用法】口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

【规格包装】50mg*56s

【禁忌使用】对利鲁唑片及其主要成分过敏者。肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者。处于妊娠及哺乳期患者。

【不良反应】利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见：胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症（胰腺炎）。偶见嗜中性粒白细胞减少症。利鲁唑片可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用利鲁唑片时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

【儿童用药】目前尚无儿童服用利鲁唑片的研究资料。

【注意事项】肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为利鲁唑片可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用利鲁唑片后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】老年患者的用药同健康成年人。

【药物过量】对于利鲁唑过量尚无有效解毒剂或治疗方法。在利鲁唑过量时，应立即停止利鲁唑治疗，进行支持治疗和直接缓解症状。剂量过大会出现高铁血红蛋白血症，用亚甲蓝治疗后可迅速恢复。

【药物相互作用】细胞色素p4501a2是其主要的代谢酶，cyp1a2抑制剂（咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物）可能减少利鲁唑片的清除。cyp1a2诱导剂（吸烟、利福平、奥美拉唑）可能增加本药的清除。

【药代动力学】在健康男性志愿者中，单一剂量口服25至300mg以及每日重复口服25至100mg利鲁唑，对其药代动力学进行评估。血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系。其药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时（50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程），利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度（cmax=173±72（sd）ng/ml）。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。（cmax降低44%，曲线下面积降低17%）。分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升（3.4升/公斤体重）。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素p450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素p4501a2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。在尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。尿中总排泄率为剂量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。利鲁唑在老年健康志愿者的药代动力学参数没有变化，因此在老年人群中对利鲁唑的使用没有特殊要求。本药在肾功能低下者体内的代谢与健康成年人体内的代谢无显著差异，但是轻度、中度慢性肝功能不全患者的auc分别增加1.7倍及3倍，提示利鲁唑在有肝病及转氨酶高于正常值上限3倍的患者中不宜使用。

【药理毒理】虽然肌萎缩侧索硬化症（als）的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。试验表明，als患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，5×10-7mol/l的利鲁唑则有效对抗这种作用（细胞存活率从44.7%提高到60.6%）。1×10-4mol/l的利鲁唑可使1×10-4mol/lnmda作用下的新生大鼠海马ca1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中，采用一种表达人突变的cu/znsod的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100mg/l，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天（比对照组增加了11%）。8mg/kg/day的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响，对大鼠及家兔子代均无明显致畸作用。孕期大鼠对家兔分别口服给予利鲁唑27mg/kg、60mg/kg，有明显的生育毒性和胚胎毒性；雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期单次口服利鲁唑15mg/kg有明显的生殖毒性。体外应用哺乳动物肝脏微粒体酶（s9）进行的体外代谢活化实验表明，利鲁唑没有致突变毒性。体内实验中，利鲁唑对大鼠及小鼠无明显的染色体畸变作用。静脉注射或口服利鲁唑14天到6个月，动物中枢神经系统中神经传递受到过度抑制，主要表现为流涎、共济能力失调，其次为疲惫、活动减少、镇静、嗜睡，最终还可导致死亡。利鲁唑片的急性毒性也主要表现为对中枢神经系统的损害作用，可对呼吸功能产生影响，甚至可导致动物死亡。

【包装型号】50mg*56s/瓶，药用塑料瓶。

【贮藏方式】遮光、干燥处保存。

【批准文号】国药准字h20045977

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏恩华药业股份有限公司

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