替莫唑胺胶囊

用药点评：替莫唑胺胶囊的主要成份就是替莫唑胺，为抗肿瘤药。用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗；也可用于常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

替莫唑胺胶囊用于多形性胶质母细胞瘤，什么是多形性胶质母细胞瘤？

胶质母细胞瘤是星形细胞肿瘤中恶性程度最高的胶质瘤。肿瘤位于皮质下，多数生长于幕上大脑半球各处。呈浸润性生长，常侵犯几个脑叶，并侵犯深部结构，还可经胼胝体波及对侧大脑半球。发生部位以额叶最多见。

替莫唑胺胶囊的作用是什么？

不同的药物有不同的药物组成，但是有些患者可能会对药物的某种成分产生过敏。所以在服用药物之前，了解一下药物的组成是有不少帮助的。那么替莫唑胺胶囊的作用是什么？替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。

替莫唑胺胶囊的贮藏方式是什么？

有些药品,性质不够稳定,存放时间过长就会发生质量变化,致使药效降低,毒性增强,不能再供药用。究其原因,药品本身不够稳定是发生变化的内在因素,时间存放过长是影晌药品变质的一种外界因素。因此,为了控制这些药品在一定时间内销售使用。那么，替莫唑胺胶囊的贮藏方式是什么？替莫唑胺胶囊的贮藏方式是2℃-25℃保存。置于儿童接触不到的地方。

替莫唑胺胶囊(蒂清)说明书

【药品名称】

通用名称：替莫唑胺胶囊

商品名称：替莫唑胺胶囊(蒂清)

英文名称：temozolomidecapsules

【成 份】

化学名：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺

分子式：c6h6n602

分子量：194.15

【药品成份】替莫唑胺。化学名：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。。分子式：c6h6n6o2分子量：194.15

【主要作用/适应症】 多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【性 状】蒂清为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。

【用量用法】本药每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（anc）≥1.5×109/l，血小板数为≥100×109/l时，下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（anc）≥1.5×109/l，血小板数≥100×109/l时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（anc）<1.0×109/l或者血小板数<50×109/l时，下一周期的剂量将减少50mg/㎡，但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。

【规格包装】50mg*7s（蒂清）

【禁忌使用】对蒂清及辅料过敏者禁用。由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为mtic，对达卡巴嗪过敏者禁用。

【不良反应】最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

【儿童用药】有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

【注意事项】有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（anc）≥1.5×109/l，血小板数≥100×109/l时，再进行下一周期的治疗。肝、肾机能损伤病人慎用蒂清。蒂清影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。女性病人在接受蒂清治疗时应避免怀孕。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠类型d。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服蒂清。

【老年患者用药】有关老年患者服用的安全性尚未确立。

【药物过量】服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

【药物相互作用】服用雷尼替丁不改变蒂清及mtic的cmax及auc；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、h2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。

【药代动力学】本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与auc分别减少32%与9%，tmax增加2倍（从1.1小时到2.25小时）。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4l/kg（%cv=13%）。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理ph条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（mtic）和酸性代谢物。mtic进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（aic）与重要甲烷，aic为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及mtic代谢过程中细胞色素p450酶作用很小。mtic及aic的auc分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物（5.6%）、aic（12%）、替莫唑胺酸代谢物（2.3%）及不时代谢物（17%）。替莫唑胺清除率为5.5l/hr/m2。

【药理毒理】遗传毒性：替莫唑胺对体外细菌有致突变作用（ames试验），对哺乳细胞染色体有致裂变作用（人外周血清淋巴细胞试验）。生殖毒性：目前尚未进行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重复给药毒性研究表明，大鼠和狗给药剂量分别为50mg/m2和125mg/m2（按体表面积计算，分别约相当于最大推荐人日用量的1/4和5/8）时，本品对动物睾丸有毒性，表现为合胞体细胞（即未成熟精子）出现和睾丸萎缩。致癌性：尚未进行替莫唑胺的常规致癌试验。给大鼠每隔28天连续5天给予替莫唑胺125mg/m2（按体表面积计算、与最大推荐人日用量相当），给药3个周期后，雌性和雄性大鼠均产生乳腺癌。以25、50、125mg/m2(按体表面积计算，大约相当于最大推荐人日用量的1/8到1/2)给药6个周期后，所有剂量组动物均出现乳腺癌：高剂量组在心脏、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宫及前列腺等组织出现纤维肉瘤，还出现精囊癌、心脏神经鞘瘤、视神经癌、哈德氏腺癌，另外可见动物皮肤、肺、垂体、甲状腺等组织产生腺瘤。

【包装型号】棕色塑料瓶装。8粒/瓶（5mg）、7粒/瓶（50mg）。

【贮藏方式】于2℃～30℃保存。

【执行标准】药品注册标准jx20020320

【有 效 期】24月

【生产厂家】江苏天士力帝益药业有限公司

【批准文号】国药准字h20040637

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