地红霉素肠溶胶囊

地红霉素肠溶胶囊(奇运生)说明书

【药品名称】

  通用名称：地红霉素肠溶胶囊

  商品名称：地红霉素肠溶胶囊

  英文名称：dirithromycinenteric-coatedcapsules

【成 份】

  分子式：c42h78n2o14

  分子量：835.09

【药品成份】地红霉素。

【规格包装】0.25g*12s

【性 状】本品为肠溶胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【不良反应】3299例患者口服本品（500mg/天）7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。2.6%患者因不良反应终止用药，其中1%是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验（口服本品500mg/天，疗程5天）结果表明，有3.8%患者因不良反应终止用药，其中1.6%的患者是因恶心和腹痛终止用药。与本品治疗有关的不良反应如下：头痛（7.7%）、腹痛（7.1%）、腹泻（6.7%）、恶心（5.9%）、消化不良（2.6%）、眩晕/头晕（2.1%）、皮疹（1.4%）、呕吐（1.1%）等。

【用量用法】本品可与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。常规剂量：一天一次，一次两粒。用法用量表：1.慢性支气管炎急性发作：500mg（2粒），一天一次，疗程5-7天。2.急性支气管炎：500mg（2粒），一天一次，疗程7天。3.社区获得性肺炎：500mg（2粒），一天一次，疗程14天。4.咽炎和扁桃体炎：500mg（2粒），一天一次，疗程10天。5.单纯性皮肤和软组织感染：500mg（2粒），一天一次，疗程5-7天。

【注意事项】1.肝功能不全：轻度肝损伤者，其平均cmax、auc和分布体积随服药次数的增多而略由增加，但不必调整剂量。2.肾功能不全：其平均cmax、auc随肌肝清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。

【禁忌使用】禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。

【老年患者用药】平均cmax、auc随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。

【儿童用药】12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确定。

【药物相互作用】特非那定：本品不影响特非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。茶碱：一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适当调整。抗酸药或h2受体拮抗剂：服用抗酸药或h2受体拮抗剂后，立即口服本品可增加地红霉素的吸收。红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联合用药时应慎重。三唑仑：可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。地高辛：可提高地高辛的血药浓度。抗凝血药：可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。麦角胺：产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。其他药物：红霉素与下列药物之间的相互作用已报道：环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停、丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍（根据mg/m2计算），对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。分娩：对分娩的影响尚不清楚。哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其他大环内酯类抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。

【药理毒理】地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎支原体。毒理研究:1.遗传毒性：标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。2.生殖毒性：大鼠核家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21倍和4倍（以体表面积计）时，对动物的生育力和胎儿均无损害。cd-1小鼠给药剂量达1000mg/kg（以体表面积计，为人用最大推荐剂量的8倍），出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前2周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。3.致癌性：尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。

【药物过量】过量服用本品后发生的毒性综合征包括：恶心、呕吐、腹痛、腹泻。强制性利尿、腹膜透析、血液透析没有被证实对地红霉素的过量服用有好处，对慢性肾功能患者进行血液透析不能有效加速红霉胺的清除。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】吸收：口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。红霉胺的稳态组织浓度（500mg/次，一天一次）代谢和排泄：红霉胺几乎不经肝脏代谢，81-97%的药物由胆汁途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时，平均消除半衰期约44小时，平均表观清除率约23l/h。食物的影响：本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭前1小时服用，其cmax下降33%，auc下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。

【有 效 期】24月

【包装型号】0.25g*12s/盒。

【生产厂家】大连奇运生制药有限公司

【批准文号】国药准字h20060963

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