秋水仙碱片

秋水仙碱片(西双版纳版纳)说明书

【药品名称】

  通用名称：秋水仙碱片

  商品名称：秋水仙碱片

  英文名称：colchicinetablets

【性 状】本品为白色片。

【药品成份】秋水仙碱，为一种生物碱。

【用量用法】口服急性期：成人常用量为每1～2小时服0.5～1mg，直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐，达到治疗量一般为3～5mg，24小时内不宜超过6mg，停服72小时后一日量为0.5～1.5mg，分次服用，共7天。预防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。

【规格包装】0.5mg*20s

【禁忌使用】对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。

【不良反应】与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。1.胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。（2）肌肉、周围神经病变：有近端肌无力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。2.骨髓抑制：出现血小板减少，中性细胞下降，甚至再生障碍性贫血，有时可危及生命。3.休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。死亡率高，多见于老年人。4.致畸：文献报道2例down综合征婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者。5.其他：脱发、皮疹、发热及肝损害等。

【儿童用药】抗痛风性关节炎：儿童痛风性关节炎病例很少，因此有关年龄与治疗关系的研究尚未进行，秋水仙碱在儿童中的安全性及疗效还不清楚。

【注意事项】1、如发生呕吐、腹泻等反应，应减小用量，严重者应立即停药。2、骨髓造血功能不全，严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。3、用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。4、另女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可致畸胎，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】对老年人应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关，当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒。本品又需经肠肝循环解毒，肝功能不良时解毒能力下降，亦易促使毒性加重。

【药物过量】过量时的临床症状：急性—通常发生在急性过量后的24～72小时。发热：可能是过量的最早症状，可伴有败血症；中枢神经水肿；cns毒性反映（cns上行性偏瘫、痉孪、谵妄）；组织损伤导致的多脏器衰竭；骨髓抑制性细胞减少症（粒细胞或白细胞减少症；血小板减少症；弥漫性血管内凝血或其它凝血异常）；肝细胞损伤，可能伴有坏死；肌肉损伤，包括横纹肌溶解（肌球蛋白尿症，重症肌无力或偏瘫），或坏死，可导致成人呼吸窘迫综合症或其他类型的呼吸窘迫（呼吸急促而表浅），肺水肿，和低气血症，和心肌损伤（心电图st端抬高，降低心肌收缩力，肌酸激酶升高，心肌小出血和梗塞灶），麻痹性肠梗阻，肾损伤（伴血尿和无尿性肾功能不全）。脱发—可逆性；白细胞减少；疮；溃疡；或口腔、口唇白斑。

【药物相互作用】1．秋水仙碱可增加抗凝剂引起出血的危险性。这些药物包括抗凝剂（香豆素或indondione衍生物）或其它低凝血酶原血症诱导剂、肝素、溶栓剂、血小板凝聚抑制剂；血小板减少诱导剂及其它可引起胃肠溃疡或出血的药物。2．酒精可增加血尿酸的浓度，并降低秋水仙碱对痛风的预防效果。3．和保泰松合用时，白细胞减少症、血小板减少症或骨髓抑制的发病率增加。和任何非类固醇类制剂合用，可增加胃肠溃疡或出血的危险性。4．抗肿瘤药物增加血尿酸浓度，并降低秋水仙碱对痛风的预防效果。5．联合或序列应用能引起血液病的药物可加剧秋水仙碱引起的白细胞减少、血小板减少的副作用。6．联合或序列应用2种或以上的骨髓抑制剂（包括放射）时，应减量。

【药代动力学】秋水仙碱口服后吸收部位可能在回肠和空肠。秋水仙碱迅速分布到末梢白细胞中。这些细胞中的浓度可能超过血浆中的浓度。给予单一剂量后9～10天可在白细胞中检出秋水仙碱药物，秋水仙碱同样聚于肾脏、肝脏及脾脏中；在这些脏器蓄积可导致中毒。给长期使用秋水仙碱0.6mg/2次/日的患者投药0.6mg，乳汁中1.2～2.5毫微克/毫升的峰值浓度出现在用药后40～50分钟。蛋白结合率：血浆中—低到中度（30%～50%）。秋水仙碱可能在肝脏中代谢，但体外实验证明秋水仙碱在哺乳动物肝微粒体中代谢。分布的半衰期为3～5分钟，健康受试者的清除半衰期约为1个小时。尽管一份延时研究表明平均终末清除半衰期约为9～10.5小时，但其他研究表明酒精性肝硬变患者的半衰期约为2小时，家族性地中海热患者的半衰期约为2.5小时。急性痛风性关节炎患者首次口服用药后的起效时间为：12小时。口服给药时峰值浓度出现时间为：0.5～2小时。急性痛风性关节炎患者首次服药后的最大效果出现时间：缓解疼痛及炎症为24～48小时，缓解肿胀可需要数日。主要通过肠肝循环经胆汁排泄，10%～20%经肾脏排泄。因组织摄取高单一剂量约10%在24小时内被排泄。终止给药后秋水仙碱从体内清除可能需要10日或更长的时间。

【药理毒理】秋水仙碱通过：1、和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用。2、抑制磷脂酶a2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。3、抑制局部细胞产生白介素-6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后12～24小时起效，90%的患者在服药24小时至48小时疼痛消失。4、急性毒性试验结果：大鼠静脉注射ld50为1.6mg/kg；小鼠静脉注射ld50为4.13mg/kg。

【包装型号】每盒20片。

【贮藏方式】阴凉干燥、密封保存。

【批准文号】国药准字h53021369

【有 效 期】36月

【生产厂家】西双版纳版纳药业有限责任公司

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