利福定片

利福定片(援生制药)说明书

【药品名称】

  通用名称：利福定片

  商品名称：利福定片

  英文名称：rirandimetablets

【成 份】

  化学名：3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素

  分子式：c43h58n4o12

  分子量：822.95

【药品成份】本品主要成分为利福定。

【规格包装】0.15g*100s

【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后为橘红色。

【不良反应】1、本品对胃肠道刺激轻微，较少出现恶心、呕吐、腹泻等。2、长期使用可致肝、肾损害。

【用量用法】口服。成人：一日150～200mg，早晨空腹一次服用。小儿：3～4mg/kg，一次服用。治疗肺结核病的疗程为1/2～1年。

【注意事项】1．本品与利福平有交叉耐药性，故不适用于利福平治疗无效的病例。2．用药期间应定期作血，尿常规和肝，肾功能检查，肝，肾功能不良者慎用。3．治疗肺结核时，应与其他抗结核药物合并使用，以防止耐药菌的产生，并增加疗效。

【禁忌使用】对本品过敏者忌用。

【老年患者用药】老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

【儿童用药】本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。

【药物相互作用】1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加，并增加利福平的代谢，需调整利福平剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。6.利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。8.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期出血和计划外妊娠。所以，患者服用本品时，应改用其他避孕方法。9.本品可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调整剂量。10.本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人，使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.利福平可透过胎盘，动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道，但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。2.利福平可由乳汁排泄，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

【药理毒理】利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖dna的rna多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌rna的合成，防止该酶与dna连接，从而阻断rna转录过程，使dna和蛋白的合成停止。

【药物过量】1.逾量的表现：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2.处理：(1)停药。(2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予镇吐药。(3)静脉输液并给予利尿剂，促进药物的排泄。(4)对症和支持疗法。

【贮藏方式】密封，在干燥处保存。

【药代动力学】利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7～9mg/l，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(cmax)为11mg/l。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(vd)为1.6l／kg。蛋白结合率为80％～91％。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期(t1/2β)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60％～65％的给药量经粪便排出,6%～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

【有 效 期】24月

【包装型号】口服固体药用高密度乙烯瓶，100片每瓶。

【生产厂家】开开援生制药股份有限公司

【批准文号】国药准字h41025085

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