阿德福韦酯片

药师点评：阿德福韦酯片（阿甘定）是抗乙肝病毒的药物，是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在临床上主要治疗就是谷丙转氨酶持续升高或者是乙肝病毒复制活跃，主要应用在乙肝病毒DNA定量大于10^4以上的慢性乙型肝炎病人或者是肝炎肝硬化病人。

阿德福韦酯片（阿甘定）的作用是怎样？

阿德福韦酯片（阿甘定）的成份就是阿德福韦酯，是我国第一仿制国外抗乙肝口服抗病毒药物，阿德福韦酯片在体内是会代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，其主要作用就是抑制乙型肝炎病毒的活动复制，从而减轻相关的肝病症状，还可以作用于血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿，如果肝细胞受到破坏的时候，肝细胞酶就会大量释放血液中，是血清中谷丙转氨酶升高，也就是说阿德福韦酯片（阿甘定）也是可以适用这个症状。

如果怀孕了，是否是可以服用阿德福韦酯片？

对于孕妇用药，是需要十分谨慎，而且孕妇用药有自己的规则，那么如果怀孕了，是否是可以服用阿德福韦酯片(利福之)？在动物实验上表明，阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有影响(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。 妊娠 阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料，但是要是静脉注射阿德福韦酯是具有生殖毒性，所以妊娠妇女尽可能不使用阿德福韦酯，如确需使用，应权衡利弊。

阿德福韦酯片是否是需要终身服用？

有一些疾病一旦患上就是无药可治，但是有一些疾病患上就是需要终身服用药物，那么阿德福韦酯片(粤宝)是否是需要终身服用？在使用阿德福韦酯片期间，由于其药理作用比较复杂，大家必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。而目前市面治疗乙肝病毒的药物是只能抑制病毒的复制，是不能杀灭病毒的，也就是意味着无论是哪种药都是需要终身服用，因为一旦病毒又活跃起来，将有导致肝硬化、肝癌的可能。当然，哪一种药物更适合自己，主要取决于大家的病情，但一定不要擅自用药，跟随医生的治疗方案走才是最正确的。

阿德福韦酯片(阿甘定)说明书

【药品名称】

通用名称：阿德福韦酯片

商品名称：阿德福韦酯片(阿甘定)

英文名称：adefovirdipivoxiltablets

【成 份】

化学名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤

分子式：c20h32n5o8p

分子量：501.48

【药品成份】阿德福韦酯。其化学名称为：9-{2-[[双-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤。

【主要作用/适应症】 适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状，并伴有血清氨基酸转移酶（alt或ast）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【性 状】本品为白色或类白色片。

【用量用法】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。对于成人(18-65岁)患者，本品的推荐剂量为每日1次，每次1片(10mg)，饭前或饭后口服均可。(详见包装内部说明书)

【规格包装】10mg*14s

【禁忌使用】阿德福韦酯禁止用于已经证实对本品过敏的患者。

【不良反应】文献报道，国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中，经研究者判断可能与药物相关的不良事件如下：脱发、皮疹、头晕、头痛、肝区痛、两肋胀、胃部不适、乏力、恶心、实验室检查异常(alt、cpk升高，白细胞减少)，任何单个不良事件的总体发生率均≤2%。未见与药物相关的严重不良事件。

【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。

【注意事项】1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。3.使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（hiv）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的hiv产生作用，也许会出现hiv耐药。4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄期妇女要采取有效的避孕措施。(详见包装内部说明书)

【老年患者用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【药物过量】每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。

【药物相互作用】1.阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（＞4000倍），阿德福韦对任何一种下列常见的人体cyp450酶都无抑制作用：cyp1a2、cyp2c9、cyp2c19、cyp2d6和cyp3a4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否诱导cyp450酶。2.根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物、由cyp450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或合用药物的血清浓度升高。

【药代动力学】据国外文献报道：健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）阿德福韦最大血药浓度(cmax)为18.4±6.26ng/ml。auc0-∞为220±70.0ng?h/ml。血浆阿德福韦以二房室方式消除，末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1～25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。健康国内受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为：auc0-t为（282.92±69.66）ng?h/ml；auc0-∞为（293.18±75.61）ng?h/ml；cmax为（23.47±5.46）ng/ml；tmax为（1.45±0.95）h；t1/2为（13.17±1.89）h。且服用剂量与auc呈良好的线性关系,多次给药后体内无药物蓄积现象。轻度肾损害（肌酐清除率≥50ml/min）对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人（肌酐清除率<50ml/min）或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔（见下表）。计算的肌酐清除率（ml/min）需进行血液透析≥5020-4910-19<1010mg/7天10mg/24h10mg/48h10mg/72h10mg/7天中度和重度肝损害对阿德福韦酯的药代动力学影响不大，不需调整剂量。食物不影响阿德福韦的药代动力学。(详见包装内部说明书)

【药理毒理】1.慢性毒性:在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。2.遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中（有或无代谢活化），阿德福韦酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，阿德福韦酯能诱导染色体畸变。阿德福韦酯小鼠微核试验结果为阴性，阿德福韦在有或无代谢活化时ames试验结果为阴性。3.生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯（暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍），未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦，在能产生明显母体毒性的剂量时（相当于人体暴露量的38倍），胚胎毒性和胎仔畸形（全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结）的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。4.致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。(详见包装内部说明书)

【包装型号】密封于药用高密度聚乙烯塑料瓶中,内加硅胶干燥剂，10mg*14s/瓶。

【贮藏方式】密封。

【批准文号】国药准字h20070198

【有 效 期】18月

【生产厂家】福建广生堂药业股份有限公司

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