尼美舒利胶囊

尼美舒利胶囊(威特)说明书

【药品名称】

  通用名称：尼美舒利胶囊

  商品名称：尼美舒利胶囊

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为类白色至淡黄色粉末。

【药品成份】活性成份：尼美舒利化学名称：n-［4-硝基-2-苯氧苯基］甲磺酰胺化学结构式：分子式：c13h12n2o5s分子量：308.32

【用量用法】口服，一次0.05～0.1g，每日二次，餐后服用。最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超过15天。建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。

【规格包装】0.1g*10s

【禁忌使用】1.已知对尼美舒利或本品中任何成份过敏者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术（cabg）围手术期疼痛的治疗。4.对尼美舒利具有肝毒性反应病史者。5.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。6.患有活动性消化道溃疡/出血，脑血管出血或其它活动性出血/出血性疾病者，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。7.严重凝血障碍者。8.严重心衰患者。9.严重肾功能损害患者。10.肝功能损害患者。

【不良反应】据国外文献报道，以下不良反应来自于临床对照试验*的数据（约7800名患者）、上市后调查数据以及个别报道。几率分类为：非常常见（＞1/10）、常见（＞1/100，＜1/10）、少见（＞1/1000，＜1/100）、罕见（＞1/10000，＜1/1000）、非常罕见（＜1/10000）。

【儿童用药】禁止12岁以下儿童使用。

【注意事项】1.建议使用最小的有效剂量、最短的疗程，以减少药品不良反应的发生。2.如果治疗无效请终止本品的治疗。3.在治疗期间应监测肝肾心功能等检查。4.罕见本品引起严重肝损伤的报道，致死性报道更为罕见。服用本品治疗期间出现肝损伤症状（如厌食、恶心、呕吐、腹痛、疲倦、尿赤）的患者及肝功能检查出现异常的患者应该被终止治疗。这些患者不应该继续服用本品。有报导显示本品短期服用后引起肝损害，其中绝大多数属于可逆性病变。5.服用本品进行治疗期间必须避免同时使用已知的肝损害性药物与过量饮酒，因为任何一种因素均可能增加本品的肝损害风险。6.服用本品进行治疗期间，应建议患者避免使用镇痛药物。避免与其它非甾体类抗炎药物，包括选择性cox-2抑制剂合并用药。7.胃肠道出血、溃疡和穿孔的风险可能是致命的。无论患者是否具有消化道方面的病史、伴有或不伴有预兆症状，本品在治疗期间内的任何时间均有可能导致患者出现消化道出血或溃疡/穿孔。如果出现消化道出血或溃疡，应终止本品的治疗。对于伴有包括消化性溃疡史、消化道出血史、溃疡性结肠炎或克隆氏病在内的消化道疾病的患者，应谨慎使用本品。老年患者使用非甾体

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕7~9个月的妇女禁止使用本品。与其它非甾体类抗炎药一样，本品不推荐用于准备怀孕的女性。与其它非甾体类抗炎药一样，通过抑制前列腺素的合成，尼美舒利可引起动脉导管闭合不全、肺性高血压、少尿、羊水过少、出血风险增加、宫缩乏力以及肢端水肿。有怀孕晚期妇女服用本品导致新生儿出现肾衰的独立报道。以兔进行的研究显示本品具有非典型性生殖毒性，而尚没有充分的孕妇使用本品的数据可参考使用。因此，本品对人类的潜在风险尚不清楚，而怀孕的前6个月不推荐使用本品。哺乳期尚不清楚尼美舒利是否能分泌进入乳汁。哺乳期间禁止使用本品。

【老年患者用药】老年人无须降低每日药量。然而，由于老年患者尤其容易发生非甾体类抗炎药物的不良反应，包括消化道出血与穿孔、肾功能损害、心功能损害与肝功能损害。所以，建议给予老年患者以正确的临床指导，应该密切注意观察提示老年患者脏器损害的临床表现与实验室指标的变化。

【药物过量】非甾体类抗炎药物急性药物过量引起的症状往往限于昏睡、嗜睡、恶心、呕吐与上腹部疼痛，而这些症状经过支持治疗后一般均能好转。消化道出血也可能发生。高血压、急性肾功能衰竭、呼吸抑制与昏迷也可能发生，但非常罕见。服用非甾体类抗炎药物被报道引起过过敏反应，过量应用也可能引发过敏反应。非甾体类抗炎药物过量没有特效解毒剂，对于非甾体类抗炎药物过量的患者应该进行对症治疗与支持治疗。没有透析消除尼美舒利的数据可供利用，但考虑到尼美舒利的高血浆蛋白结合率(大于97.5%)，药物过量时透析方法应该无效。服药后4小时内出现症状或药物过量的患者应该被给予催吐和/或活性碳(成人60~100g)和/或渗透性导泻治疗。尼美舒利的高血浆蛋白结合率可能导致利尿、碱化尿液、血液透析与血液灌流措施无效。肾功能与肝功能应被密切监测。

【药物相互作用】药效学相互作用本品与华法林或类似抗凝血药或乙酰水杨酸同时应用时提高患者发生出血并发症的风险，因此不推荐这种联合应用，尤其对于有严重凝血障碍的患者。如果无法避免联合这种应用，抗凝活性应该被密切监测。与利尿剂的药效动力学/药代动力学相互作用在健康人体内，本品一过性降低速尿的排钠效应，对速尿排钾的影响更轻微，从而轻微降低利尿效应。本品降低速尿的auc（-20%左右）与累积排泄率，但不影响速尿的肾脏清除率。对于易发肾脏与心脏疾病的患者，本品与速尿的联合应用应谨慎。与其它药物的药代动力学相互作用非甾体类抗炎药被报道降低锂的清除率，导致锂血浆水平升高与锂中毒。如果患者同时接受锂与本品的治疗，血浆锂水平应该被密切监测。格列本脲、茶碱、华法林、地高辛、甲氰咪胍与抗酸制剂（如铝与氢氧化镁联合形式）与本品的体内药代学相互作用被进行了研究，未见明显的临床相互作用。尼美舒利抑制cyp2c9。当与本品同时应用的时候，此酶所催化的药物的血浆浓度可能升高。甲氨蝶呤应用前/后24小时内慎用本品，因为甲氨蝶呤的血浆水平可能升高，其毒性可能也因此增加。与尼美舒利同类的前列腺素合成酶抑制剂由于对肾脏前列腺素的影响

【药代动力学】据国外文献报道，尼美舒利口服吸收良好。成人单次口服尼美舒利100mg后2~3小时达血浆峰浓度（3~4mg/l），auc为20~35mg·h/l。每日2次，连续应用7天获得的药动学参数与单次给药获得的药动学参数没有显著的差异。尼美舒利与血浆蛋白的结合率超过97.5%。尼美舒利在肝脏内通过包括细胞色素p4502c9（cyp2c9）异构酶在内的多条途径被广泛代谢，因此可能与其它同时应用而被cyp2c9代谢的药物发生药物相互作用。尼美舒利的主要代谢产物是对羟基衍生物，该代谢产物也具有药理学活性。服药后约0.8小时血液循环中即出现此活性代谢产物，但其含量并不高。羟基尼美舒利是血浆中发现的唯一的代谢产物形式，几乎全部以糖醛衍生物的结合形式存在。半衰期在3.2~6小时内。尼美舒利主要随尿液排泄（约占应用剂量的50%）。仅有1~3%以原型的形式排出。约20%的服用药物代谢后随粪便排出。老年人单次与多次服用尼美舒利后，其药动学特性不变。以轻中度肾功能损害患者（肌酐清除率30~80ml/min）和健康志愿者进行的单次用药对照试验显示，与健康志愿者相比，轻中度肾功能损害患者的尼美舒利及其主要代谢产物的血浆峰浓度并未升高，auc与消除半衰期（t1/2β）分别提高与延长了50%，但仍在健康志愿者药动学参数数据变化范围之内。多次用药并未引起药物蓄积。尼美舒利禁用于肝损伤患者。如有问题请与生产企业联系产品展示

【药理毒理】尼美舒利是具有解热镇痛作用的非甾体类抗炎药，是一种前列腺素合成酶环氧化酶抑制剂。传统的临床前药理急性毒性、长期毒性、遗传毒性与致癌性研究未显示对人类有特殊的危险性。尼美舒利在长期毒性研究中显示了消化道、肾脏与肝脏毒性。兔的生殖毒性研究中，尼美舒利在母体非致毒性剂量下显示了胚胎毒性与致畸效应（骨骼畸形、脑室扩张），但在大鼠身上进行的试验未显示上述生殖毒性，在该试验中，尼美舒利提高了子代大鼠出生后早期的死亡率，并影响其生育能力。

【执行标准】新药转正标准67

【有 效 期】24月

【生产厂家】威特(湖南)药业有限公司

【批准文号】国药准字h20083692

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