替哨唑片

替哨唑片(丽珠快服净)说明书

【药品名称】

  通用名称：替哨唑片

  商品名称：替哨唑片(丽珠快服净)

  英文名称：tinidazoletablets

【成 份】

  化学名：2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1h-咪唑

  分子式：c8h13n3o4s

  分子量：247.28

【药品成份】替硝唑。

【规格包装】0.5g*8s

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

【不良反应】不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【用量用法】口服。1.厌氧菌感染：一次1g，一日1次，首剂量加倍，一般疗程5～6日，或根据病情决定。2.预防手术后厌氧菌感染：手术前12小时1次顿服2g。3.原虫感染：（1）阴道滴虫病、贾第虫病：单剂量2g顿服，小儿50mg/kg顿服，间隔3～5日可重复1次。（2）肠阿米巴病：一次0.5g，一日2次，疗程5～10日；或一次2g，一日1次，疗程2～3日；小儿一日50mg/kg，顿服3日。（3）肠外阿米巴病：一次2g，一日1次，疗程3～5日。

【注意事项】1.致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现丽珠快服净具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料。2.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。3.丽珠快服净可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。5.肝功能减退者丽珠快服净代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。6.丽珠快服净可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，丽珠快服净及代谢物迅速被清除，故应用丽珠快服净不需减量。7.念珠菌感染者应用丽珠快服净，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。8.丽珠快服净对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。9.治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。10.药物不要放在孩童可触及的地方。11.废弃药品包装不应随意丢弃。

【禁忌使用】1.对丽珠快服净或甲硝唑等硝基咪唑类或吡咯类药物过敏者禁用。2.有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

【老年患者用药】老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加强本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整量。4.本品干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。6.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】丽珠快服净可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。丽珠快服净对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用丽珠快服净。丽珠快服净在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示丽珠快服净对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。

【药理毒理】本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/l的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的mic与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的dna代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

【药物过量】尚不明确。

【贮藏方式】遮光，密封保存。

【药代动力学】本品口服后吸收完全，健康女性单剂量口服2g后达峰时间（tmax）为2小峰浓度（cmax）为51mg/l。替硝唑排泄缓慢，口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/l、4.2mg/l及1.3mg/l。口服每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/l以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期（t1/2β）为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。

【有 效 期】24月

【包装型号】铝箔聚氯乙烯固体药用硬片；每盒8片。

【批准文号】国药准字h10950320

【执行标准】《中国药典》2005年版二部

【生产厂家】丽珠集团丽珠制药厂

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