瑞舒伐他汀钙片

瑞舒伐他汀钙片(新托妥)说明书

【药品名称】

通用名称：瑞舒伐他汀钙片

商品名称：瑞舒伐他汀钙片(新托妥)

英文名称：rosuvastatin calcium tablets

【主要成份】 本品活性成份为:瑞舒伐他汀钙。

分子式：（c22h27fn3o6s）2·ca

分子量：1001.1470

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

【适应症/功能主治】 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（iia型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（iib型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如ldl去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

【规格型号】 10mg*28片/盒

【用法用量】在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。口服。本品常用起始剂量为5 mg， 一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（ldl-c）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。肝功能损害患者用药在child-pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在child-pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高。在这些患者，应考虑对肾功能的评估。没有在child-pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】 本品禁用于：

1、对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。

2、活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（uln）的患者。

3、严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）。

4、肌病患者。

5、同时使用环孢素的患者。

6、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

【注意事项】 对肾脏的作用 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。 对骨骼肌的作用 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。 肌酸激酶检测 不应在剧烈运动后或存在引起ck升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(ck)，这样会混淆对结果的解释。若ck基础值明显升高(＞5×uln)，应在5-7天内再进行检测确认。着重复检测确认患者ck基础值＞5×uln，则不可以开始治疗。 治疗前 和其它hmg-coa还原酶抑制剂一样，有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括： ·肾功能损害 ·甲状腺机能减退 ·本人或家族史中有遗传性肌肉疾病 ·既往有其它hmg-coa还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的 ·酒精滥用 ·年龄＞70岁 ·可能发生血药浓度升高的情况 ·同时使用贝特类 对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。

【儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数 (年龄>8岁) 纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。

【老年患者用药】无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品禁用于孕妇及哺乳期妇女用药。

2.有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。

3.由于胆固醇和其它胆同醇生物合成产物对胚胎的发育很重要，来自hmg-coa还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌人大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌人人乳的资料。

【药物相互作用】

作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。

【药物过量】本品过量时没有特殊的治疗方法。一旦发生过量，应给予对症治疗，需要时采用支持性措施。应监测肝功能和ck水平。血液透析可能没有明显疗效。

【药理毒理】

1.瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的hmg-coa还原酶抑制剂。hmg-coa还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶a转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝ldl受体数量，由此增强对ldl的摄取和分解代谢，并抑制肝脏vldl合成，从而减少vldl和ldl颗粒的总数量。

2.对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆同醇、ldl-c、apob、非hdl-c水平。瑞舒伐他汀也能降低tg、升高hdl-c水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、ldl-c、vldl-c、apob、非hdl-c、tg水平，并升高hdl-c水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

【药代动力学】白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示：吸收：口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及ldl-c清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134l。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10%）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素p450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是cyp、2c9、2c19、3a4和2d6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为n位去甲基和内酯代谢物。n位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的hmg-coa还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。排泄：约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50l/小时（变异系数为21.7%）。和其它hmg-coa还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子oatp-c。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。线性：瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢，主要是n位去甲基。

【贮 藏】遮光密封，置阴凉处。

【包 装】 10mg*28片/盒

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20080670

【生产企业】南京正大天晴制药有限公司

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