泽布替尼胶囊

泽布替尼胶囊(百悦泽)说明书

【产品名称】泽布替尼胶囊

【商品名/商标】百悦泽

【规格】80mg*64粒

【主要成份】百悦泽活性成份为泽布替尼。

化学名称:(S)-7-[4-(1-丙烯酰基哌啶基)-2-(4-苯氧基苯基)-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺

分子式:C27H29N5O3

分子量:471.55

【功能主治/适应症】泽布替尼胶囊治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）与复发难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等。

【用法用量】百悦泽须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。

应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用百悦泽，患者应口服给药，每天的用药时间大致固定。应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。如果未在计划时间服用百悦泽，患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用，并在后续恢复正常用药计划。请勿额外服用百悦泽以弥补漏服剂量。

推荐剂量为每次160mg（12粒80mg胶囊），口服，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。

与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整

与CYP3A抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整见表1(参见[药物相互作用]和[药代动力学])。

停止使用CYP3A抑制剂后，恢复百悦泽剂量调整前用量(参见[用法用量]推荐剂量及肝功能损伤患者剂量调整部分和[药物相互作用])。

出现不良反应时的剂量调整

轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次80mg(1粒80mg胶囊)，口服，每日两次(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。

肾功能损伤

肾功能损伤患者不建该进行剂量调整。维度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或透析患者使用百悦泽苏骑测相关《自反应(参见[注意事项]特殊人群部分和[药代动力学])。

老年用药

老年患者无需进行剂量调整(参见[老年用药])

儿童用药

百悦泽在儿童患者中的性和性尚未确立。

【不良反应】以下不良反应的详细内容请参见说明书[注意事项]。

出血

血细胞减少症

感染

乙肝病毒再激话。

第二原发恶性肿瘤

心律失常

肿瘤溶解综合征

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一项药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另--项药物的临床试验中的发生率进行比较，并且可能并不反映实践中观察到的发生率。

性特性总结

泽布替尼的性信息来自六项单药临床试验:B31111B31205,B311207,B-1111020BOB311010)B3B111-100)

共涉及671例患者。百悦泽的中位给药时间为12.1月(范围:0.1-46.9月)。其中554例患者接受百悦泽每日两次，每次160mg治疗，中位给药时间为10.5月(范围:0.1-42.7月)。

上述六项试验中十分常见的不良反应(210％)为中性粒细胞减少症、血小板减少症、皮疹、青肿和白细胞凝少称。3级或以上不良反应发生率为34.0％。常见不良反应和其中3级及以上不良反应见表3。

表3，接受泽布替尼治疗的患者中常见不良反应(25％)和其中3级及以上不良反应

严重不良反应发生率为14.0％，常见(21％)为感染性肺炎(5.1％)。3.4％的患者出现导致剂量降低的不良反应。17.6％的患者因不良反应中断给药，常见(21％)为中性粒细胞减少症(3.9％)、感染性肺炎(2.8％)、血小板减少症(1.5％)和出血(1.0％)。有4.5％患者因不良反应终止百悦泽治疗，常见88U(21％)为感染性肺炎(1.2％)。

套细胞淋巴瘤(MCL)

下述性影据基十一项单臂、2期关键性临床试验(BGB,311-206),本试验在86例既往接受过≥1线治疗的MCL患者中开展，中位年龄为61岁(范围:2:34-75岁)。基线ECOG评分于妻为0或1(分别为69.8％积25.6％)。患者接受百悦泽每次160mg，每日两次治疗，中位治疗时间为178月(范围:0.2-23.5月)。

十分常见的不良反应(≥10％)为中性粒细胞减少症(47.7％)、皮疹(32.6％)、白细胞醉少症(31.4％)、血小板减少症(30.2％)、贫血(11.6％)。3级或以上级别不良反应发生率为30.2％，其中发生率≥2％的包括中性粒细胞减少症(18.6％)、感染性肺炎(7.0％)、白细胞减少症(7.0％)、血小板减少症(4.7％)、贫血（3.5％)和间质性肺疾病(2.3％)。严重不良反应发生率为15.1％，常见(≥20)为感染性肺炎(8.1％)、出血(2.3％)和血小板减少症(2.3％)-

不良反应导致14.0％的患者中断给药，其中最常见为感染性肺炎(3.5％);2.3％的患者发生导致剂量降低的不良反应，其中1例为乙肝感染(1.2％)。有8.1％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(2.3％)。

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)

本试验是一项单臂、2期关键性临床试验(BGB-3111-205)，在91例既往接受过≥1线治疗的CLLSLL患者中开展。患者中位年龄为61岁(范围:35-87岁)，基线ECOG评分主要为0或1(分别为46.2％和50.5％)。患者接受百悦泽每次160mg,每日两次治疗，中位治疗时间为13.7月(范围:90.2-21.2月)。

十分常见的不良反应(210％)为中性粒细胞减少症(68.1％)、血小板减少症(40.7％)、血尿(35.2％)、紫癜(34.1％)、贫血(23.1％)、白细胞碱少症(18.7％)、感染性肺炎(18.7％)、上呼吸道感染(15.4％)、出血(14.3％)和皮疹(12.1％)。3级或以上级别不良反应发生率为69.2％，常见(22％)为中性粒细胞诚少症(44.0％)、血小板减少症(15.4％)、感染性肺炎(13.2％)、贫血(6.6％)、中性粒细胞百分比降低(6.6％)、低钾血症(4.4％)、白细胞减少症(4.0％)、腹泻(2.2％)、感染性肠炎(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、上呼吸道感染(2.2％)和低钠血症(2.2％）。严重不良反应发生率为19.8％，最常见右感染性肺炎11.0％)。

不良反应导致24.2％的患者中断给药常见(22％)为感染性脆炎(8.8％)、肛肠感染(2.2％)、乙肝病毒再激活(2.2％)、中性粒细胞减少症(2.2％);7.7％的患者出现导致剂量降低的不良反应，常见(≥2％）为感染性肺炎(3.3％)和乙肝病毒再激活(2.2％)。有6.6％患者因不良反应而终止治疗，其中最常见为感染性肺炎(3.3％)。

【贮藏】密封，30°C以下保存。

【有效期】24个月。

【批准文号】国药准字H20200005

【生产厂家】百济神州(苏州)生物科技有限公司

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