盐酸二甲双胍缓释片

盐酸二甲双胍缓释片(仁和)说明书

【药品名称】

通用名称：盐酸二甲双胍缓释片

商品名称：盐酸二甲双胍缓释片（仁和）

英文名称：Metformin Hydrochloride Sustained-releasc Tablets

拼音全码：YanSuanErJiaShuangGuaHuanShiPian（RenHe）

【主要成份】

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

化学名：1,1-二甲基双胍盐酸盐

分子式：C4H11N5 ·HCl

分子量：165.63

【性 状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】适用于单用饮食和运动治疗不能获得良好控制的2型糖尿病。本品可单独用药，也可与磺脲类或胰岛素合用。

【规格型号】0.5g*12片*2板

【用法用量】口服，进餐时或餐后服。开始用量通常为一次1 片（500mg），一日1 次，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，一日最大剂量不超过4 片（2000mg）。如果一次4 片（2000mg）不能达到满意的疗效，可改为一次2 片（1000mg），一日2 次。本品应整片吞服，禁止嚼碎。 【不良反应】

1.偶见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。

2.有乏力、疲倦、头晕、皮疹。

3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。

4.可减少肠道吸收维生素B12。

【禁 忌】Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/d l）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况；既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.在使用盐酸二甲双胍的病人中，由于盐酸二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中 毒。这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，会导致生命危险，对服用本品的患者应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。

2.本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服。

3.当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。

4.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。

5.本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。

6.应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。

7.部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值，这可能是由于盐酸二甲双胍干扰了维生素B12的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测患者的血象，至少每年检查一次血液参数。

8.本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。

9.发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。

【儿童用药】本品在儿童中临床安全性和有效性尚未证实。

【老年患者用药】老年患者随年龄增大肾功能会出现生理性减退，因此需注意剂量的选择及定期检查肾功能。通常对老年患者不应接受最大剂量的本品治疗。对80岁以上的老年患者不应使用本品，除非其肌酐清除率显示其肾功能确实没有降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此孕妇禁用本品。二甲双胍可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女禁用本品。

【药物相互作用】二甲双胍与格列本脲合用时，不会影响二甲双胍的药代动力学，但格列本脲的AUC及Cmax均降低。

【药物过量】在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察，它只伴随一些非特异性的症状，如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等，也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。

【药理毒理】遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲 双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。 致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算相当于人临床推荐最大日剂量的4倍），在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

【药代动力学】

1. 吸收：二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同服时，可使二甲双胍吸收增加约50%，但对其Cmax和Tmax无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对二甲双胍缓释片剂药物代谢动力学参数的影响相似。多次服用二甲双胍缓释片时，二甲双胍不会在血浆中蓄积。

2. 分布：二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，而相对应的是磺酰脲类药物的血浆蛋白结合率高于90%。二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在24～48小时内达到且通常小于1μg/ml。

3. 代谢和排泄：二甲双胍以原形由尿排出，不经肝脏代谢，也不经胆汁排泄。肾清除率约为肌酐清除率的3.5倍，表明经肾小管排泄是二甲双胍清除的主要途径。口服给药后，在24小时内被吸收的药物约90%经肾脏途径消除，血浆消除半衰期约6.2小时。血液中，该药的消除半衰期约为17.6小时。

4. 特殊人群中的药物代谢动力学：

（1）. 2型糖尿病患者：在患者尚具正常肾功能情况下，患者单剂及多剂使用二甲双胍后的药物代谢动力学参数与正常受试者无统计学差异。 （2）. 肾功能不全患者：在肾功能下降的患者中（以肌酐清除率测定值为指标），二甲双胍的血浆半衰期延长，从肾脏的清除减少与肌酐清除率的降低成正比。

（3）. 年龄的影响：老年人对二甲双胍的血浆清除下降，半衰期延长，Cmax增加。

（4）. 儿童：目前未见有儿童体内该药药物代谢动力学研究的资料。

（5）. 性别：二甲双胍的药物代谢动力学参数在2型糖尿病患者中无统计学显著差异。

（6）. 种族因素：尚无与种族因素有关的二甲双胍药物代谢动力学参数相关研究。在2型糖尿病患者中进行的二甲双胍片剂的对照临床研究中，该药在白人（249例）、黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效应相似。

【包 装】塑料瓶包装，每盒24片。

【有 效 期】24  月

【批准文号】国药准字H20123024

【生产企业】河北山姆士药业有限公司

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