达格列净片

达格列净片(安达唐)说明书

【药品名称】

通用名称：达格列净片

商品名称：达格列净片

【性 状】farxiga10mg片是黄色，双凸，菱形，薄膜包衣片一侧刻有“10“和另一侧“1428”。

【药品成份】达格列净。

【规格包装】10mg*30片/盒

【主要作用/适应症】 farxiga是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sglt2)抑制剂适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。

【不良反应】伴随farxiga最常见不良反应(5%或更高发生率)是女性生殖器真菌感染，鼻咽炎，和泌尿道感染。报告怀疑不良反应，联系bristol-myerssquibb电话1-800-721-5072或fda电话1-800-fda-1088或www.fda.gov/medwatch。

【用量用法】（1）推荐起始剂量是5mg每天1次，早晨服用，有或无食物。（2）在耐受farxiga需要附加血糖控制患者中剂量可增加至10mg每天1次。（3）开始farxiga前评估肾功能。如egfr低于60ml/min/1.73m2不要开始farxiga。（4）终止farxiga如egfr下降持续低于60ml/min/1.73m2。

【注意事项】（1）低血压：开始farxiga前，评估血容量状态和在老年人，在有肾受损或低收缩压患者，和用利尿药患者中纠正低血容量。治疗期间监视体征和症状。（2）肾功能受损：治疗期间监视肾功能。（3）低血糖：在用farxiga服用胰岛素或一种胰岛素促分泌素患者，考虑较低剂量胰岛素或胰岛素促分泌素以减低低血糖风险。（4）生殖器真菌感染：如适用监视和治疗。（5）ldl-c增高：每标准医护监视和治疗。（6）膀胱癌：在临床试验中观察到膀胱癌不平衡。有活动性膀胱癌患者中不应使用farxiga和有膀胱癌既往史患者中应谨慎使用。（7）大血管病变结局：没有临床研究确定用farxiga或任何其他抗糖尿病药物减低大血管风险结论性证据。

【禁忌使用】（1）对farxiga严重超敏反应史；（2）严重肾受损，肾病终末期，或透析。

【老年患者用药】与减低血管内容量相关不良反应发生率较高。

【儿童用药】尚不明确。

【药物相互作用】本品主要在肝脏经ugt1a9代谢，是p-糖蛋白的底物，研究证实达格列净的药动学特征并未被二甲双胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、缬沙坦、华法林、地高辛等改变，达格列净对上述药物的血药浓度不产生具有临床意义的影响。利福平可以降低达格列净22%的体内暴露量，甲芬那酸可以增加51%的体内暴露量，但是对24h尿糖排泄无临床意义的影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险才使用。

【药理毒理】达格列净通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2（sglt2）——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外，从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。使用这种药物要求患者的肾功能正常，中至重度肾功能不全患者禁用该药。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲、胰岛素等药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的hba1c和空腹血糖，不良反应发生率与安慰剂相似，低血糖风险低，可减轻体重。达格列净的疗效与二肽基肽酶抑制剂等数种新型降糖药物相当，而且可轻度降低血压和体重。该药有5mg和10mg两种片剂可供选择，可单独使用或与包括胰岛素在内的其他糖尿病药物联用。

【药物过量】尚不明确。

【包装型号】10mg*30片/盒

【药代动力学】在健康受试者中，达格列净口服后快速吸收，达峰时间tmax为1～2h，蛋白结合率为91%，口服生物利用度约为78%，血浆终末半衰期为12.9h。口服后，药物主要在肝脏经尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶1a9(ugt1a9)代谢为无活性的代谢物，较小部分经p450酶代谢，对p450酶没有抑制或诱导作用。药物原型和相关代谢物75%经尿排泄，21%经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比，tmax延长1倍，但是吸收程度没有影响，因此可与食物同服。肾功能对达格列净的药动学有较大影响，合并轻度、中度或重度肾功能不全的糖尿病患者口服达格列净20mg·d-1共7d，该药的平均系统暴露较肾功能正常的糖尿病患者分别高32%，60%和87%。在肾功能正常、轻度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，药物达稳态时24h的尿糖排泄量依次为85，52，18，11g。kasichayanula等研究了肝功能不全对达格列净的药动学影响。轻、中度和严重肝功能不全的受试者单次口服达格列净10mg，各组cmax分别较肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各组auc分别较肝功能正常者的高3%，36%和67%。因此，中度和重度肾功能不全者不推荐使用达格列净，重度肝功能不全患者需要减少使用剂量。

【批准文号】国药准字J20170040

【有 效 期】36月

【生产厂家】阿斯利康制药有限公司

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